微波辐射下合成5-芳亚甲基-2,3-二芳基-4-噻唑啉酮类化合物

在水介质中,以四丁基溴化铵(TBAB)作催化剂,微波辐射下使芳醛与4-噻唑啉酮反应合成一系列5-芳亚甲基-2,3-二芳基-4-噻唑啉酮类化合物.该反应具有反应时间短、产率高、环境友好、后处理简便等优点.所有化合物均经IR,MS,1H NMR和元素分析确定.同时用X射线衍射法测定了化合物4a的晶体结构.     

新型4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物的合成及其生物活性研究

以α-蒎烯为原料,经加成-氧化后与多种芳香醛缩合制得中间体4-芳亚甲基异松蒎酮3a~3h,3a~3h与盐酸胍在叔丁醇钾催化作用下合成8种新型4-芳取代-5,6,7,8,-四氢喹唑啉-2-胺类化合物4a~4h.其结构经IR,1H NMR,13C NMR,GC-MS和元素分析表征.初步探讨了所合成化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549的体外生物活性,结果显示部分化合物具有很好的抗肿瘤活性.     

N-[5-(Е)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳基脲的合成、晶体结构及生物活性

为了寻找高活性的脲类细胞分裂素,通过2-氨基-5-(Е)-苯乙烯基-1,3,4-噻二唑与芳酰基叠氮化物反应,合成了11种新的含1,3,4-噻二唑环芳基脲类衍生物,其中芳酰基叠氮化物直接由芳酸、三氯氧磷与叠氮钠采用"一锅法"制得,再经加热发生Curtius重排转化为异氰酸酯.目标化合物的结构用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析进行了表征,并用X射线单晶衍射实验测定了化合物3g的结构.初步的生物活性测试表明,部分目标化合物在10 mg/L浓度下表现出良好的细胞分裂素活性,其中3c的活性超过50%.     

钯催化对映选择性合成2-芳基2-环己烯-1-酮轴手性化合物:多样性合成轴手性联芳基化合物的平台分子

正Angew.Chem.Int.Ed.2017,56,4777~4781联芳基轴手性化合物广泛分布于天然产物中,同时也是众多优势配体或催化剂的核心骨架.目前氧化偶联和芳基-芳基的交叉偶联反应是最直接构建联芳基轴手性化合物的方法,但常具有较大的底物局限性.如底物邻位取代     

3-芳胺甲烯基-6-烷基(芳基)-5,6-二氢-2H-吡喃-2,4-二酮的合成及其杀菌活性的研究

以5,6-二氢-6-烷基(芳基)-2H-吡喃-2,4-二酮(1)、芳胺(2)和原甲酸三乙酯进行缩合反应,合成了20个3-芳胺甲烯基-6-烷基(芳基)-5,6-二氢-2H-吡喃-2,4-二酮(3).由于分子内氢键的形成,化合物3由一对构象异构体4和5组成.生物活性初步测定结果表明,这些化合物均有一定的杀菌活性.     

2-取代-4-芳基-2H-1,2,3-三唑类化合物的合成及杀菌活性

1,2,3-三唑化合物具有广泛的生物活性,为了发现具有杀菌活性的新型化合物分子结构,以芳醛、硝基甲烷及叠氮化钠为起始原料,合成了11个2-取代-4-芳基-2H-1,2,3-三唑类系列化合物,目标物的收率为51%~91%。核磁共振谱、质谱和元素分析等技术手段对目标化合物的结构经进行了表征。结果表明,在25 mg/L的测试质量浓度下,大部分化合物对小麦赤霉病菌及辣椒疫霉病菌显示出初步的抑菌活性,其中,化合物3a对小麦赤霉病菌的抑制率为80. 4%,化合物3b对黄瓜灰霉病菌为78. 2%,化合物3b及3h对油菜菌核病菌的抑制率分别70. 3%和75. 9%。     

2-芳基硫杂脯氨酸结构特征的研究

对12种2-芳基硫杂脯氨酸进行了红外光谱和核磁共振谱测定,对其中两个化合物作了质谱测定。结果表明,这类化合物固态时主要以两性离子形式存在;有较强的分子离子峰,是一类较稳定的化合物。它们还存在一对非对映异构体,芳环上的取代基对芳环电子云密度的影响较大,而对四氢噻唑环的影响较小。     

1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯衍生物的合成与生物活性评价

在碳酸钾存在下, 以丙酮或乙腈为溶剂, 3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯与芳甲基氯发生亲核取代反应, 以较好收率得到1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯衍生物. 取代基以及溶剂对反应收率有较大影响. ¹H NMR, ¹³C NMR, IR和MS表征了化合物的结构. 通过X射线衍射分析测定了化合物3c的晶体结构. 所得化合物3a～3d在5～20 μmol•L^－1浓度范围对血管内皮细胞(HUVEC)凋亡具有促进活性, 其效果具有浓度依赖性.     

3,4-二芳基-5-芳氧甲基异噁唑的合成

由于异噁唑衍生物具有广泛的除草、杀虫和药物活性,其合成方法近年来一直引起关注.以3-芳基-5-溴甲基异噁唑为原料,经溴代、醚化、Suzuki偶联反应合成了一系列3,4-二取代芳基-5-芳氧甲基异噁唑化合物,初步的生物活性测试结果显示,部分化合物对粘虫显示出一定的杀虫活性.     

1-取代芳基-4-取代芳氧基丙基哌嗪的设计合成和生物活性研究

以4-取代苯酚或2-氟-3-羟基吡啶为原料,在碱性条件下与对甲苯磺酸缩水甘油酯通过亲核取代反应制备3-取代芳氧基-1,2-环氧丙烷(2)。取代芳胺与二氯二乙基胺盐酸盐反应生成1-取代芳基哌嗪(3)。2与3通过环氧开环反应得到1-取代芳基-4-取代芳氧基丙基哌嗪(4)。采用NMR和MS谱确定了合成化合物的结构。通过大鼠离体肛尾肌张力实验对合成化合物进行了α_1-受体拮抗活性研究,发现这些化合物的pA_26,显示较好的α_1-受体拮抗活性。化合物(4a)的pA_2=8.39±0.31,活性最突出。     

1,2-二(2-芳基-1,3,4-三唑-5-硫代)乙烷和1,3-二(2-芳基-1,3,4-三唑-5-硫代)丙烷的合成研究

以２－芳基－５－巯基－１，３，４－三唑为原料，在稀碱存在下与二卤代烷反应合成了１０个新的标题化合物。经元素分析确定了化合物的组成，红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证了其结构。初步考查了它们的生物活性。     

3,6-二取代-5,6-二氢-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成及生物活性

以３－芳基－４－氨基－５－巯基－１,２,４－三唑为原料,在酸催化下与醛类发生分子内的Ｍａｎｎｉｃｈ反应,合成了１４个标题化合物,其结构经元素分析、ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ确证。研究了反应条件。生物活性测定结果表明,部分化合物具有较强的生物活性。     

α,ω-二(1-H-苯并三唑基)烷烃的合成和生物活性的研究

在相转移催化剂存在下,以苯并三唑为原料与二卤代烷反应合成了4个新的α,ω-二(1-H-苯并三唑基)烷烃,它们的结构经元素分析,IR和1H NMR证实.初步考查了它们的生物活性.     

含嘧啶环的1,3,4-噁二唑Mannich碱的合成及生物活性

以芳香酸为原料, 通过酯化、 肼解及环化反应制得中间体5-芳基取代-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(C1~C3), 然后中间体与甲醛和取代氨基嘧啶(D1~D5)发生Mannich反应得到一系列新型含有嘧啶环的1,3,4-噁二唑类衍生物(E1~E15). 所得目标化合物的结构经元素分析、 IR及 ¹H NMR确认. 初步的生物活性测定结果表明, 大部分目标化合物对植物病原菌有很好的抑制作用, 其中化合物E3和E8的抑菌效果优于对照药三唑酮.     

1,3,4-均三唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性

以5-对甲苯基-1-氨基-2-巯基-1,3,4-均三唑和取代苯氧乙酰异硫氰酸酯为原料, 合成了10个未见文献报道的5-对甲苯基-2-取代苯氧乙酰氨基均三唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑类化合物, 通过元素分析, 1H NMR, IR和MS确定化合物的结构, 初步生物活性测试表明目标化合物具有较好的除草活性.     

含硫氰基邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的合成与杀虫活性研究

本文合成了8个未见文献报道的类似于氯虫苯甲酰胺的化合物——含硫氰基邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,并用核磁共振氢谱、碳谱以及高分辨质谱予以表征.并且对这8个化合物针对小菜蛾和斜纹夜蛾的毒力进行测试并与氯虫苯甲酰胺进行对比,发现这8个化合物均对小菜蛾和斜纹夜蛾都具有较好的杀灭活性,尽管其活性比氯虫苯甲酰胺稍弱,但也非常接近,...     

SYNTHESIS AND APPLICATION OF SOME NEW 5-SULPHONYL-N-HETEROCYCLO-8-HYDROXYQUINOLINE DERIVATIVES AS POTENTIAL DRUGS

Abstract

Some new sulphonyl-N-heterocyclo-8-hydroxy quinolines have been synthesised by the reaction of 8-hydroxyquinoline-5-sulphonyl hydrazide with different active methylene compounds. The pyrazole, pyrazoline, pyrazolidine and pyridazine derivatives were reacted with some metal cations to give the corresponding chelates. All synthesized compounds have been screened in vitro for their biological activities.     

嘧啶基硫代脲酸酯类化合物的合成及生物活性

嘧啶类、硫脲类化合物大多具有广谱、高效的杀菌活性。为了寻找更为优秀的杀菌剂新品种,选用含氮杂环取代嘧啶与烷氧羰基异硫氰酸酯反应,合成了14个取代嘧啶基硫代脲酸酯,其中12个化合物为首次报道的新化合物。结构组成经元素分析、IR及1HNMR确认,并测定了它们对5种植物病菌的室内毒力作用,结果表明大部分化合物具有良好的抑菌和杀菌活性。这些参数对合成和筛选新的活性化合物提供了依据。     

A kinetic study of the thermal decomposition of mesoionic compounds within scope of its application in nonlinear optical devices

The mesoionic compounds are pentagonal heterocyclic betaines with their potential use mainly in the pharmacology field due to the diversity of their biological activities. Their exceptional electric properties lead the compounds to be investigated in the field such as the nonlinear optical devices. In this study, five mesoionic compounds of the 1,3-thiazole-5-thiolate system had been synthesized from amino acids derived from glycine through 1,3-dipolar cycloaddition/cycloreversion reaction. The compounds were characterized by the use of infrared spectrometry, thermogravimetry and differential scanning calorimetry techniques. Thermal stability of each structure was determined and characterized by the kinetic study of the thermal decomposition by non-isothermal thermogravimetry. The DSC curves for MI-1, MI-2, MI-3, MI-4, and MI-5 demonstrated their fusion and subsequent decomposition with the exception of MI-3, which presented only decomposition stages. The kinetic models that better described the thermal decomposition mechanism of the mesoionic compounds achieved by the non-isothermal methods were R1, R2 and R3 (based on the geometric models).     

生物活性有机磷化合物的研究 ⅩⅩⅠⅤ.α-(苯基氨基甲酰氧基)烃基膦酸酯的合成和生物活性

氨基甲酸酯是一类具有良好生物活性的化合物，在目前新农药的基础研究中，创制同时兼具氨基甲酰基团和含磷基团的药剂，也是一种有趣的尝试，如Ｂｏｚｈｋｏｖａ等将取代氨基甲酰氧基引入敌百虫的骨架，合成了化合物（ＣＨ３Ｏ）２ＰＯＣＨ（ＣＣｌ３）ＯＣＯＮＲ［１］，...