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1.
以L-α-氨基酸为起始原料,经酯化、氨基保护、肼解制得N-对甲苯磺酰基-L—α-氨基酸酰肼2,再与糖基异硫氰酸酯3~5反应,得到9种新型N-糖基-N'-酰氨基硫脲6~8,然后在Hg(OAc)2/EtOH条件下关环,合成了一系列新的2-对甲苯磺酰氨基烃基-5-糖氨基-1,3,4-噁二唑类化合物9~11.所有新化合物的结构均经IR,^1H NMR,MS谱和元素分析确证. 相似文献
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对甲苯磺酰胺基乙酰腙类化合物的生物活性及其量子化学计算 总被引:3,自引:0,他引:3
以对甲苯磺酰氯为原料, 通过与氨基乙酸反应得到中间体对甲苯磺酰氨基乙酸, 再经酯化、肼解得到对甲苯磺酰氨基乙酰肼, 然后与相应的醛缩合得一系列对甲苯磺酰胺基乙酰腙类化合物. 其结构经元素分析, IR, 1H NMR和13C NMR确证. 采用量子化学方法, 在DFT-B3LYP/6-31G*水平上计算了标题化合物4a~4g的反应热、电荷分布和前线轨道能级. 初步生物活性试验结果表明该系列部分化合物在不同浓度下对植物的生长调节表现出一定的规律性. 相似文献
3.
4.
以α-蒎烯为原料,在质子酸催化下发生Wagner-Meerwein重排得α-萜品烯(2);2与马来酸酐发生Diels-Alder环加成反应得α-萜品烯马来酸酐(3);3与水合肼反应制得N-氨基-α-萜品烯马来酰亚胺(4);在DMAP催化下,4与取代苯磺酰氯反应,合成了8个新型的α-萜品烯马来酰亚胺基双磺酰胺化合物(5a - 5h),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征.初步测定了4和5的除草活性,结果表明,在浓度为100μg·mL-1时,大部分化合物对油菜的胚根生长有一定的抑制作用,其中4的抑制率达84.6%. 相似文献
5.
设计合成了5种新型正电子发射断层显像剂[O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸的前体化合物:N-叔丁氧羰基-O-(2-甲磺酰/对硝基苯磺酰)-氧乙基-L-酪氨酸甲酯(9a,11a)和N-叔丁氧羰基-O-(2-甲磺酰/对甲苯磺酰/对硝基苯磺酰)-氧乙基-L-酪氨酸叔丁酯(9b,10b,11b)。 这些化合物以L-酪氨酸为原料,先与甲醇发生酯化反应或与乙酸叔丁酯进行酯交换,再用叔丁氧羰基保护氨基,最后以碳酸钾为碱、18-冠-6为相转移催化剂与乙二醇的磺酸酯在丙酮溶液中加热回流形成目标化合物,总收率为30%~67%。 相似文献
6.
以苯磺酰肼为原料,在低温下滴加苯甲酰氯,方便地合成了7个1-苯甲酰-2-苯磺酰肼类化合物,收率40.3%~75.8%。其结构经1H NMR表征。 相似文献
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9.
以取代磺酰肼和糖基异硫氰酸酯反应,生成8种1-取代磺酰基-4-全乙酰糖基氨基硫脲,然后在ClCH2CHO/CH3COONa/DMF条件下关环,区域选择性地合成了一系列新型2-取代磺酰基亚肼基-3-全乙酰糖基-2,3-二氢噻唑.化合物3e的1H-13CHMBC谱图表明1-取代磺酰基-4-全乙酰糖基氨基硫脲与氯乙醛的缩合反应关环位置为氨基硫脲的N-4,而非N-2.所有新化合物的结构均经过1HNMR,13CNMR和元素分析确证,生物活性初步测定结果表明该类二氢噻唑化合物具有一定的除草活性. 相似文献