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2-或5-取代的六氢-1H-1,4-二氮(艹卓)类化合物(1~3)经单酰化及酰化反应后,合成了16个带有(1-芳乙酰胺基-2-叔氨基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮(艹卓)类目标化合物(5~9,11~13,15~17,19~23),经元素分析、IR、MS和1H NMR确证了其组成和结构。对所有目标化合物都进行了豚鼠回肠试验,初步药理试验表明,16个化合物对受试标本显示不同程度的抑制作用,对抑制率较高的两个化合物5和7测试了IC50值。对在豚鼠回肠试验中显示较强激动作用的4个化合物进行了小鼠扭体法镇痛活性试验,测得了其ED50值。 相似文献
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合成了N,N′-二苄基-2-甲氧羰基-六氢-1H-1,4-二氮Zhuo(3)。3经还原、氯取代、胺取代、胺脱苄、单酰化及酰化反应后得到了10个带有(1-久乙酰胺基-2-叔氨基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮Zhuo类目标化合物(9a-9i和10)。 相似文献
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以1,3-二氟苯为起始原料,依次经傅-克酰基化,1H-三氮唑取代,环氧化,胺解,4H-三氮唑环化,磷酸酯化和钯碳加氢反应等7步反应合成了福司氟康唑的主要杂质--2-(2,4-二氟苯基-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-3-(4H-1,2,4-三氮唑-4-基)-2-丙基磷酸二氢酯,纯度98%,总收率7.8%,其结构经1H NMR确证。 相似文献
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2, 6-二羟甲基吡啶(1)经活性MnO~2氧化得到2, 6-二甲酰基吡啶(2)。邻硝基苯酚与N-取代的二(氯乙基)胺在DMF溶液中反应, 得到N-取代的1, 5-二(邻硝基苯氧基)-3-氮杂戊烷(3a~3c), 再经水合肼/Raney Ni还原, 获得N-取代的1, 5-二(邻氨基苯氧基)-3-氮杂戊烷(4a~4c)。利用Ba^2^+作为模板离子, (2)分别与(4a~4c)反应, 合成了一类新的含吡啶环系西佛碱大环配合物I-III, 配合物I、III与NaBH~4的乙醇溶液还原解络, 得到氮杂大环自由配体IV和V。所有西佛碱大环配合物和氮杂大环自由配体均经元素分析、IR、^1H NMR、MS等证实了它们的结构和组成。 相似文献
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以N-异丙基-9H-咔唑为起始原料,经取代、氧化、环合、酰化4步反应合成了7个新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类化合物(1a~1g),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR, MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法测定了1a~1g对5种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果表明:1a~1g对人正常VEC细胞的抑制活性弱于5-FU。1d和1e对人白血病细胞(K562)和人结肠癌细胞(HCT-8),1e对人肺癌细胞(A549细胞),以及1g对人结肠癌细胞(HCT-8)的抑制活性(IC_(50)≤9.28μmol·L~(-1))均与5-FU相当。 相似文献
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设计合成了阴阳离子均具有碱性位点的新型氨基功能化碱性离子液体1-(2-氨基乙基)-3-甲基咪唑咪唑盐([2-aemim]im,3),经ESIMS和1H NMR确定了结构.[2-aemim]im的碱性与氨基功能化的阳离子([2-amim]+)有关,但主要取决于咪唑阴离子(im-).TG-DSC分析显示[2-aemim]im具有高的热稳定性.将[2-aemim]im用于催化水相介质中芳香醛、丙二腈和酚的三组分一锅法反应制备2-氨基-4H-色烯衍生物,阴阳离子之间表现出协同促进催化作用.该催化剂具有高效和底物作用范围广的特点,应用不同的酚类及类似物,如1-萘酚、2-萘酚、间苯二酚和环己二酮,以高产率得到了相应的不同官能团取代的2-氨基-4H-苯并[h]色烯(4a~4e),2-氨基-4H-苯并[f]色烯(5a~se),2-氨基-4H-色烯(6a~6e)和2-氨基-4H-四氢色烯(7a~7e)四类2-氨基-4H-色烯衍生物.离子液体至少可以循环使用5次,催化活性无显著降低. 相似文献
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以N-异丙基-9H-咔唑为起始原料,经取代、氧化、环合、酰化4步反应合成了7个新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类化合物(1a~1g),其结构经1H NMR, 13C NMR, MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法测定了1a~1g对5种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果表明:1a~1g对人正常VEC细胞的抑制活性弱于5-FU。 1d和1e对人白血病细胞(K562)和人结肠癌细胞(HCT-8), 1e对人肺癌细胞(A549细胞),以及1g对人结肠癌细胞(HCT-8)的抑制活性(IC50≤9.28 μmol·L-1)均与5-FU相当。 相似文献
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2-异噁唑啉等氮杂环化合物在二铬酸氢四吡啶合镍(Ⅱ) 氧化下的脱氢芳构化反应 总被引:1,自引:0,他引:1
研究了3,5-二芳基-4,5-二氢异噁唑化合物(1a~1e),1,4-二氢吡啶化合物(3a~3c)和1,3,5-三苯基-4,5-二氢吡唑化合物(5)分别在二铬酸氢四吡啶合镍(Ⅱ)[(Py)4Ni(HCrO4)2]氧化下脱氢反应的结果;研究了在[(Py)4M(HCrO4)2]存在下,吡啶叶立德、喹啉叶立德或异喹啉叶立德分别和缺电子烯烃反应,一步法合成中氮茚衍生物9a~9b,11a~11b,13的结果.发现金属配合物氧化剂二铬酸氢四吡啶合镍(Ⅱ)可用于多类杂环化合物的脱氢芳构化. 相似文献