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1.
采用两种方法以靛红酸酐为起始原料,分别与谷氨酸(L-Glu)和亚氨基二乙酸(Ida)反应制备两种含有游离羧基的1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2,5-二酮类中间体2a和2b;同时,由2a或2b与氨基组分3c~3f,3h,3j进行缩合制备了含有1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2,5-二酮环的肽模拟物4c~4f,4h,4j,5c~5f,5h,5j.另外,讨论了溶剂对微波辅助法合成1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2,5-二酮酸的影响.所合成新化合物均经MS,1H NMR证明其结构.  相似文献   
2.
基于固相载体的假稀释效应, 设计并合成了由赖氨酸为前体结构衍生的氮杂大环化合物8, 9, 10, 1213. 合成中的关键构件是在固相树脂上肽链的N端键合的二个相邻的赖氨酸残基, 并以溴乙酸为桥连组份, 先后经酰化及亲核取代(SN2)反应完成三氮杂十六元环骨架的构建. 5种粗产物的总收率在68.9%~86.1%之间, 并全部经氨基酸组成分析及ESI-MS分析表征.  相似文献   
3.
以不同的非天然结构代替RGD (Arg-Gly-Asp, 精氨酰甘氨酰天冬氨酸)相关肽中的Arg残基, 共合成了11个改构的RGD相关肽. 其中18为杂环残基肽, 910为局部杂环肽, 11为主链环肽. 在合成方式上, 产物18由传统溶液法制备, 911经固相法制备. 全部产物均由MS分析证明结构. 通过本研究, 为探索新型环肽合成提供了有价值的实验基础.  相似文献   
4.
韩香  龚喜  杨潇骁  王德心 《有机化学》2007,27(4):536-540
在固相多肽合成中, 探索一种经济有效的Boc保护氨基酸键合氯甲基树脂的方法. 采用K2CO3/KI作为键合试剂, 一步合成产物, 反应条件为: Boc保护氨基酸2.5倍量, K2CO3 2.5倍量, KI 0.01倍量, 氯甲基树脂1.0倍量, 普通DMF作反应溶剂, 70 ℃空气浴中旋转反应25 h. 考察了28种不同结构的氨基酸底物在此条件下与氯甲基树脂的键合收率, 大多数氨基酸都能得到几乎定量的酯化产率. 并选取了不同空间位阻的4种Boc保护氨基酸, 比较了KOH, Cs2CO3, TEA/KI, DCHA/KI, DIPA/KI, Cs2CO3/KI和K2CO3/KI等不同键合条件对收率的影响. 结果表明, 除Boc-Asn-OH外, K2CO3/KI条件与Cs2CO3/KI的效果大体相同, 但K2CO3/KI更为经济、可行.  相似文献   
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