| 4-氨基-8-去氮杂四氢叶酸二乙酯的新合成方法 |
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| 引用本文： | 周受辛,田超,王孝伟,刘俊义,张志丽. 4-氨基-8-去氮杂四氢叶酸二乙酯的新合成方法[J]. 化学通报, 2012, 0(10): 897-902 |
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| 作者姓名： | 周受辛 田超 王孝伟 刘俊义 张志丽 |
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| 作者单位： | 北京大学化学生物学系;北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(2097201,2067208);国家博士点基金项目(20070001742)资助 |
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| 摘 要： | 针对4-氨基-8-去氮杂四氢叶酸二乙酯现有合成方法中化合物极性大、溶解度差、收率低的缺点,采用在2,4位氨基引入保护基的方法进行改进。以6-乙酰氧基-2,4-二氯吡啶并[3,2-d]嘧啶为原料,在2,4-位引入苄基后与对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯连接,经硼氢化钠和氯化镍还原后再脱保护,生成叶酸类抑制剂关键中间体4-氨基-8-去氮杂四氢叶酸二乙酯。此方法所需时间短,收率较高,操作及后处理方便。并对6-乙酰氧基-2,4-二氯吡啶并[3,2-d]嘧啶苄基化的选择性、硼氢化钠和氯化镍还原方法进行了讨论。此方法对于四氢叶酸类化合物的合成有重要参考意义。
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| 关 键 词： | 4-氨基-8-去氮杂四氢叶酸二乙酯 苄基化 硼氢化钠 氯化镍 合成 |
A Novel Synthesis of Diethyl 4-Amino-8-deazatetrafolate |
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| Zhou Shouxin,Tian Chao,Wang Xiaowei,Liu Junyi,Zhang Zhili. A Novel Synthesis of Diethyl 4-Amino-8-deazatetrafolate[J]. Chemistry, 2012, 0(10): 897-902 |
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| Authors: | Zhou Shouxin Tian Chao Wang Xiaowei Liu Junyi Zhang Zhili |
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| Affiliation: | 1*(1Department of Chemical Biology,School of Pharmaceutical Sciences,Peking University,Beijing 100191; 2 State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs,Peking University,Beijing 100191) |
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