单功能铂配合物的合成表征、DNA结合和抗肿瘤活性 |
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作者姓名: | 姜 琴 施鹏飞 朱建辉 |
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作者单位: | 1. 淮海工学院化工系,连云港,222005 2. 南京大学配位化学国家重点实验室,南京,210093 |
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基金项目: | 江苏省高校自然科学基金,淮海工学院自然科学基金 |
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摘 要: | 本文合成了三种铂(Ⅱ)配合物PtLCl(HL1=2-(3′,5′-二甲基-吡唑-1′-基)-N-(2″-吡啶甲基)乙基胺;HL2=2-(3′,5′-二甲基-吡唑-1′-基)-N-(2″-吡啶乙基)乙基胺;HL3=2-(3′,5′-二甲基-吡唑-1′-基)-N-(喹啉-8″-基)乙基胺,通过元素分析和质谱进行结构表征。利用荧光和圆二色光谱研究了3种配合物与小牛胸腺DNA的相互作用,结果发现配体结构对配合物与DNA的作用方式及强度产生极大影响。PtL3Cl具有较大的共轭平面而易以嵌入模式与DNA结合,而PtL1Cl和PtL2Cl的空间位阻较小,易与DNA以共价模式结合。通过质谱跟踪发现,配合物PtL1Cl和PtL2Cl均能与5′-鸟苷酸(5′-GMP)发生共价结合,但是没有发现PtL3Cl与5′-GMP的加合物。3种配合物对人宫颈癌细胞的体外毒活性数据表明:PtL3Cl的细胞毒活性最强。
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关 键 词: | 吡唑铂配合物; DNA结合; 细胞毒活性 |
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