单功能铂配合物的合成表征、DNA结合和抗肿瘤活性

本文合成了三种铂(Ⅱ)配合物PtLCl(HL1=2-(3′，5′-二甲基-吡唑-1′-基)-N-(2″-吡啶甲基)乙基胺；HL2=2-(3′，5′-二甲基-吡唑-1′-基)-N-(2″-吡啶乙基)乙基胺；HL3=2-(3′，5′-二甲基-吡唑-1′-基)-N-(喹啉-8″-基)乙基胺，通过元素分析和质谱进行结构表征。利用荧光和圆二色光谱研究了3种配合物与小牛胸腺DNA的相互作用，结果发现配体结构对配合物与DNA的作用方式及强度产生极大影响。PtL3Cl具有较大的共轭平面而易以嵌入模式与DNA结合，而PtL1Cl和PtL2Cl的空间位阻较小，易与DNA以共价模式结合。通过质谱跟踪发现，配合物PtL1Cl和PtL2Cl均能与5′-鸟苷酸(5′-GMP)发生共价结合，但是没有发现PtL3Cl与5′-GMP的加合物。3种配合物对人宫颈癌细胞的体外毒活性数据表明：PtL3Cl的细胞毒活性最强。