| 含羧基或酯基的新型二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异(噁)唑衍生物的合成及其生物活性 |
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| 引用本文： | 库尔班·吾斯曼,萨提瓦尔迪·海力力.含羧基或酯基的新型二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异(噁)唑衍生物的合成及其生物活性[J].应用化学,2008,25(8). |
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| 作者姓名： | 库尔班·吾斯曼 萨提瓦尔迪·海力力 |
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| 基金项目： | 新疆维吾尔自治区自然科学基金资助项目 |
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| 摘 要： | 在三乙胺的作用下,N-取代苯基-马来酰亚胺分别与α-氯代肟基乙酸和α-氯代肟基乙酸乙酯发生1,3-偶极环加成反应,合成了14种新型5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并3',4'-d]异(噁)唑-3-甲酸衍生物(3a～3g)和5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并3',4'-d]异(噁)唑-3-甲酸乙酯衍生物(4a～4g),其结构经1H NMR、IR和元素分析测试技术得以表征.对化合物进行了初步生物活性测试.结果表明,化合物3a、3b和3c样品浓度为10 μmoL/L时.对人白血病细胞生长的抑制率均为100%.化合物3d、3e和化合物4a、4d、4e对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A具有不同程度的抑制作用:当质量浓度为2×10-5 g/mL时,其抑制率分别为61.47%、66.23%、18.92%、22.49%和56.43%.并探讨了其构效关系.
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| 关 键 词： | 羧基 酯基 二氧代氮杂茂并[3' 4'-d]异(噁)唑 合成 生物活性 |
Synthesis and Bioactivity of Novel Pyrrolino[3',4'-d] isoxazole Derivatives with Carboxyl or Ester Groups |
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| IMERHASAN Mukhtar,OSMAN Kurban,MUHAMMAD Turghun,HELIL Setiwaldi,HAYDAR Gulbostan.Synthesis and Bioactivity of Novel Pyrrolino[3',4'-d] isoxazole Derivatives with Carboxyl or Ester Groups[J].Chinese Journal of Applied Chemistry,2008,25(8). |
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| Authors: | IMERHASAN Mukhtar OSMAN Kurban MUHAMMAD Turghun HELIL Setiwaldi HAYDAR Gulbostan |
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