新型去氢表雄酮C3酯类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性评价

以去氢表雄酮(DHEA)为原料和不同的肉桂酸酯化得到11个新的去氢表雄酮C3酯类衍生物2a～2k,产率为50%～90%;DHEA与相应的苯甲醛通过羟醛缩合反应,再与不同的肉桂酸酯化得到11个新的含有(E)-16-(2-氯亚苄基)的去氢表雄酮的酯类衍生物4a～4k,产率为50%～80%。其结构经~1H NMR和ESI-MS结构表征;采用SRB法评价了在50μM浓度下对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肝癌细胞(Huh-7)的体外增殖抑制活性。结果表明DHEA对两种细胞没有明显抑制作用,但是2和4均显示有一定的抑制活性。