| 氨基-3-氰基丙酸衍生物的合成 |
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| 引用本文： | 孟祥凯,王小龙,薛鑫. 氨基-3-氰基丙酸衍生物的合成[J]. 合成化学, 2021, 29(1): 21-28. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20163 |
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| 作者姓名： | 孟祥凯 王小龙 薛鑫 |
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| 作者单位： | 南京中医药大学 药学院,江苏 南京 210046;南京中医药大学 药学院,江苏 南京 210046;南京中医药大学 药学院,江苏 南京 210046 |
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| 摘 要： | 以廉价易得的2,5-二溴吡啶为原料，经取代、氧化、R-(+)-叔丁基亚磺酰胺手性诱导、氨基化、氨基酸缩合等反应，合成了氨基-3-氰基丙酸衍生物，其结构经1H-NMR, 13C-NMR和LC-MS确证。同时对吡啶环5位取代反应机理进行探讨，并且采用ELISA法研究了氨基-3-氰基丙酸衍生物对炎症细胞（BMDM）Caspase-1活性的影响。结果表明：经11步合成的氨基-3-氰基丙酸衍生物结构新颖，并且对Caspase-1的抑制活性具有剂量依赖性。
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| 关 键 词： | Caspase-1 氨基-3-氰基丙酸衍生物 合成 手性诱导 氨基化 |
| 收稿时间： | 2020-06-30 |
Synthesis of Amino-3-cyanopropionic Acid Derivatives |
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| MENG Xiang-kai,WANG Xiao-long,XUE Xin. Synthesis of Amino-3-cyanopropionic Acid Derivatives[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2021, 29(1): 21-28. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20163 |
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| Authors: | MENG Xiang-kai WANG Xiao-long XUE Xin |
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| Abstract: | |
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