|
|||||
|
|
| 盐酸埃罗替尼的合成工艺改进 | |
| 作者单位： | 沈阳工业大学石油化工学院辽宁省芳烃下游精细化工专业技术创新中心,辽宁辽阳 111003;山东省药学科学院化学药物重点实验室,山东济南 250101 |
| 基金项目： | 辽宁省自然科学基金;辽宁省教育厅科学研究项目;沈阳市科技计划 |
| 摘 要： | 探索了一条全新的盐酸埃罗替尼的公斤级合成路线。以2-氨基-4,5-双(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯为起始原料,经甲酰胺环合,POCl_3氯化,最后与间乙炔苯胺胺化后成盐制得盐酸埃罗替尼,总收率72.9%,纯度99.84%,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、 IR和MS(ESI)确证,并探讨了中间体和目标化合物合成工艺的影响因素。 |
| 关 键 词： | 靶向药物 埃罗替尼 工艺优化 抗肿瘤 喹唑啉 合成 |
| 本文献已被 CNKI 万方数据 等数据库收录！ | |