| 新型白桦脂酸糖苷化衍生物的合成及体外抗A549活性 |
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| 引用本文： | 何明会,曾丽兰,党笑笑,杨诗雯,张勇民,董登祥. 新型白桦脂酸糖苷化衍生物的合成及体外抗A549活性[J]. 合成化学, 2021, 29(6): 461-467. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20341 |
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| 作者姓名： | 何明会 曾丽兰 党笑笑 杨诗雯 张勇民 董登祥 |
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| 作者单位： | 贵州中医药大学药学院,贵州贵阳 550000;漳州片仔癀药业股份有限公司,福建漳州 363000;西安解码生物科技有限公司,陕西西安 710000;重庆市巫山县中医院,重庆 404700;法国索邦大学法国国家科研中心,巴黎 75005 |
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| 基金项目： | 莪术醇、厚朴酚等糖苷化合物的合成及其细胞活性（3040-040200123）; 贵州省科技计划项目（黔科合后补助[2020]3003） |
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| 摘 要： | 为改善白桦脂酸的水溶性和稳定性，以白桦脂酸苷元为起始原料，对其28-COOH进行甲基化修饰后制得白桦脂酸-28-羧甲酯(1)。分别以D-半乳糖、D-氨基葡萄糖等为起始原料，通过对糖羟基保护与去保护，得到一系列单糖、二糖片段。通过三氯乙酰亚胺酸酯途径合成的糖片段对1的3-位羟基进行修饰，合成了3种白桦脂酸糖苷化衍生物2~4，其结构经1H NMR、13C NMR和MS（ESI）表征。采用MTT法测试了2~4对人肺癌细胞(A549)的体外抑制活性。结果表明：化合物2~4在不同浓度下对A549细胞均有一定抑制作用，其中化合物4在浓度1×10-3 mmol·L-1时抑制率最高，达到(91.07±0.18)%。
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| 关 键 词： | 白桦脂酸 糖化学 结构修饰 单糖 合成 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2021-01-03 |
Synthesis and In Vitro Anti-A549 Activities of Novel Betulinic Acid Glycoside Derivatives |
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| HE Ming-hui,ZENG Li-lan,DANG Xiao-xiao,YANG Shi-wen,ZHANG Yong-min,DONG Deng-xiang. Synthesis and In Vitro Anti-A549 Activities of Novel Betulinic Acid Glycoside Derivatives[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2021, 29(6): 461-467. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20341 |
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| Authors: | HE Ming-hui ZENG Li-lan DANG Xiao-xiao YANG Shi-wen ZHANG Yong-min DONG Deng-xiang |
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| Affiliation: | 1. School of Pharmacy, Guizhou University of Traditional Chinese Medicine, Guiyang 55002, China;
2. Zhangzhou Pianzai Pharmaceutical Co., Ltd., Zhangzhou, 363000, China; 3. Xi'an Decoding Biotechnology Co., Ltd., Xi' an 710000, China; 4. Chongqing Wushan traditional Chinese Medicine Hospital, Chongqing 4004700, China; 5. French National Scientific Research Center, University of Sorbonne, Paris 75005, France |
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