| PAL探针中间体3-氧代-6-庚炔酸酯的合成方法改进 |
| |
| 引用本文： | 何冠涛,方成乔,罗旭娜,苏金龙,饶 雨,林汉森.PAL探针中间体3-氧代-6-庚炔酸酯的合成方法改进[J].合成化学,2021,29(1):50-54. |
| |
| 作者姓名： | 何冠涛 方成乔 罗旭娜 苏金龙 饶 雨 林汉森 |
| |
| 作者单位： | 广东药科大学 药学院,广东 广州 510006;广东药科大学 药学院,广东 广州 510006;广东药科大学 药学院,广东 广州 510006;广东药科大学 药学院,广东 广州 510006;广东药科大学 药学院,广东 广州 510006;广东药科大学 药学院,广东 广州 510006 |
| |
| 基金项目： | 广东省科技计划;广东省科技计划 |
| |
| 摘 要： | 以二异丙胺对乙酰乙酸乙酯进行氨解，得到N,N-二异丙基乙酰基乙酰胺1， 1再与3-溴丙炔进行亲核取代，得到α-和γ-两种取代物2和3。3经水解与酯化一步生成目标化合物3-氧代-6-庚炔酸甲酯3a， 3步反应总收率达到43.3%，产物结构经1H NMR、 13C NMR以及MS确证。改进后的3-氧代-6-庚炔酸酯合成方法避免了使用强腐蚀性的二异丙基氨基锂和超低温（-78℃）反应温度，操作处理简单、反应条件温和，同时提高了亲核取代反应的区域选择性。
|
| 关 键 词： | 合成 PAL探针 3-氧代-6-庚炔酸酯 区域选择性 |
| 收稿时间： | 2019-12-25 |
An Improved Synthesis of 3-oxo-6-heptynoate: A Key Intermediate in The Synthesis of Photo-affinity Labeling Probe |
| |
| HE Guan-tao,FANG Cheng-qiao,LUO Xu-na,SU Jin-long,RAO Yu,LIN Han-sen.An Improved Synthesis of 3-oxo-6-heptynoate: A Key Intermediate in The Synthesis of Photo-affinity Labeling Probe[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2021,29(1):50-54. |
| |
| Authors: | HE Guan-tao FANG Cheng-qiao LUO Xu-na SU Jin-long RAO Yu LIN Han-sen |
| |
| Institution: | College of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | |
| 本文献已被 CNKI 万方数据 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《合成化学》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《合成化学》下载免费的PDF全文 |
|
