| 新型噻唑烷二酮衍生物的合成及其抑制酪氨酸酶活性研究 |
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| 引用本文： | 张宇,刘进兵. 新型噻唑烷二酮衍生物的合成及其抑制酪氨酸酶活性研究[J]. 合成化学, 2021, 29(8): 650-655. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21033 |
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| 作者姓名： | 张宇 刘进兵 |
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| 作者单位： | 邵阳学院食品与化学工程学院,湖南邵阳 422000 |
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| 摘 要： | 以噻唑烷二酮和取代芳香醛为原料，通过缩合反应合成了一系列新型噻唑烷二酮衍生物（1~11），其结构经1H NMR、13C NMR、 IR、 MS（ESI）和元素分析表征，并考察了1~11对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明：所有化合物都具有一定的酪氨酸酶抑制活性，部分化合物对酪氨酸酶的抑制活性强于阳性对照曲酸。初步构效关系分析表明：5-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)-2,4-噻唑烷二酮(8)抑制效果最强(IC50=0.12±0.03μM)。选择化合物8进行了抑制动力学和分子对接研究。结果表明：化合物8为竞争性抑制剂，其抑制常数Ki为0.54 μM； 8能够和酪氨酸酶铜离子活性中心相互作用，从而抑制酪氨酸酶活性。
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| 关 键 词： | 芳香醛 噻唑烷二酮 合成 酪氨酸酶 抑制活性 分子对接 曲酸 |
| 收稿时间： | 2021-02-01 |
Synthesis and Tyrosinase-inhibitory Activities of Novel Thiazolidinedione Derivatives |
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| ZHANG Yu,LIU Jin-bing. Synthesis and Tyrosinase-inhibitory Activities of Novel Thiazolidinedione Derivatives[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2021, 29(8): 650-655. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21033 |
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| Authors: | ZHANG Yu LIU Jin-bing |
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