| 色酮吡唑啉酮类衍生物的合成及抗白血病细胞活性 |
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| 引用本文： | 王楠馨,汪军鑫,田民义,刘雄利,邓国栋.色酮吡唑啉酮类衍生物的合成及抗白血病细胞活性[J].合成化学,2021,29(3):214-220. |
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| 作者姓名： | 王楠馨 汪军鑫 田民义 刘雄利 邓国栋 |
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| 作者单位： | 贵州大学 西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心,贵州 贵阳 550025 |
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| 基金项目： | 贵州大学培育项目（黔科合平台人才[2018]5781 号） |
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| 摘 要： | 以色酮-吡唑啉酮作为C1合成子, 在5 mol% 的DBU催化下，与α,β-不饱和酮发生Michael加成反应, 获得了10个色酮吡唑啉酮类衍生物3a~3j，产率76%~90%， dr值为4/1~9/1, 其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征，通过单晶进一步进行了确定化合物3b的相对构型。该类化合物包含有连续两个立体中心，包括一个季碳中心，可以为生物活性筛选提供物质基础。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明：化合物3a, 3c, 3d和3i对K562增殖具有一定的抑制活性。
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| 关 键 词： | 色酮-吡唑啉酮 α β-不饱和酮 二氮杂二环 色酮吡唑啉酮类衍生物 抗白血病细胞活性 合成 |
| 收稿时间： | 2020-10-19 |
Synthesis and Anti-human Leukemia Cells Proliferative Activities of Pyrazolone Chromone Derivatives |
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| WANG Nan-xin,WANG Jun-xin,TIAN Min-yi,LIU Xiong-li,DENG Guo-dong.Synthesis and Anti-human Leukemia Cells Proliferative Activities of Pyrazolone Chromone Derivatives[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2021,29(3):214-220. |
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| Authors: | WANG Nan-xin WANG Jun-xin TIAN Min-yi LIU Xiong-li DENG Guo-dong |
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| Institution: | National & Local Joint Engineering Research Center for the Exploition of Homology Resources of Medicine and Food, Guizhou University, Guiyang 550025, China |
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