| 新型喹唑啉衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 孙健康,赵明霞,李思辉,高丹,姜俊兵. 新型喹唑啉衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2021, 29(4): 268-278. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20295 |
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| 作者姓名： | 孙健康 赵明霞 李思辉 高丹 姜俊兵 |
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| 作者单位： | 山西农业大学动物医学学院,山西晋中 030600;山西工程技术学院矿业系,山西阳泉 045000 |
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| 基金项目： | 山西省重点研发计划重点项目;山西省青年科技研究基金 |
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| 摘 要： | 为了寻找高效、毒性小的抗肿瘤药物，设计并合成了一系列新型的喹唑啉衍生物，其结构经1H NMR、 13C NMR、 IR、 MS（ESI）和元素分析表征。采用细胞增殖抑制实验法（MTT法）测定了化合物3a～10c对人盲肠腺癌细胞（HCT-8）、人肝癌细胞（HepG2）、人肺癌细胞（A549） 和人高转移性肝癌细胞（MHCC-97H）的体外抑制活性。结果表明：4-位为氨基苯甲基丙二酸二甲酯时（3a~6c），化合物的肿瘤抑制作用比其相应水解产物（7a~10c）更强；氨基在苯甲基丙二酸二甲酯间位时，抑制活性明显优于对位取代。其中，5c对HCT-8、 A549及MHCC-97H的抑制活性较显著，IC50值分别为13.613 μmol/L, 13.578 μmol/L和25.804 μmol/L。
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| 关 键 词： | 喹唑啉 癌细胞 氨基 间位 水解 合成 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2020-11-18 |
Design and Synthesis of Novel Quinazoline Derivatives as Potential Therapeutic Agents for Cancer in vitro |
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| SUN Jian-kang,ZHAO Ming-xia,LI Si-hui,GAO Dan,JIANG Jun-bing. Design and Synthesis of Novel Quinazoline Derivatives as Potential Therapeutic Agents for Cancer in vitro[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2021, 29(4): 268-278. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20295 |
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| Authors: | SUN Jian-kang ZHAO Ming-xia LI Si-hui GAO Dan JIANG Jun-bing |
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| Affiliation: | 1. College of Veterinary Medicine, Shanxi Agricultural University, Jinzhong 030600, China; 2. Department of mining, Shanxi Institute of Engineering technology, Yangquan 045000, China |
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| Abstract: | |
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