| 4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 王维佳,李江,张娅玲,张喜全,顾红梅,李宝林.4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[J].化学通报,2015,78(11):1017-1022. |
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| 作者姓名： | 王维佳 李江 张娅玲 张喜全 顾红梅 李宝林 |
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| 作者单位： | 药用资源与天然药物化学教育部重点实验室,药用资源与天然药物化学教育部重点实验室,药用资源与天然药物化学教育部重点实验室,正大天晴药业集团股份有限公司,正大天晴药业集团股份有限公司,药用资源与天然药物化学教育部重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（21272144） |
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| 摘 要： | 以3-羟基苯甲腈为原料,经过6步反应(醚化、硝化、还原、甲脒的形成、环化和取代)合成了两个新型4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物4-4-(E)-丙烯基苯氨基]-6-2-吗啉基乙氧基]喹唑啉和4-4-(E)-丙烯基苯氨基]-6-3-吗啉基丙氧基]喹唑啉。化合物的结构经IR、HRMS、1H NMR和13C NMR确认。以人结肠癌细胞(SW480)、人肺癌细胞(A549)、人皮肤鳞状细胞癌细胞(A431)为模型,采用MTT法对所得化合物进行了体外抗肿瘤活性评价。结果表明,两个化合物均具有一定的抗肿瘤活性。特别是化合物4-4-(E)-丙烯基苯氨基]-6-3-吗啉基丙氧基]喹唑啉对所试肿瘤细胞均表现出良好的生长抑制活性(IC50:10.0~18.2μmol/L),与临床使用药物吉非替尼的活性(IC50:4.1~18.5μmol/L)相当。
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| 关 键 词： | 3-羟基苯甲腈 4-对丙烯基苯氨基喹唑啉 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2/2/2015 12:00:00 AM |
| 修稿时间： | 2015/4/10 0:00:00 |
Synthesis and antitumor activity of 4-(p-propenyl)phenylamino-quinazoline derivatives |
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| Wang Wei-ji,Li Jiang,Zhang Ya-ling,Zhang Xi-quan,Gu Hong-mei and Li Bao-lin.Synthesis and antitumor activity of 4-(p-propenyl)phenylamino-quinazoline derivatives[J].Chemistry,2015,78(11):1017-1022. |
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| Authors: | Wang Wei-ji Li Jiang Zhang Ya-ling Zhang Xi-quan Gu Hong-mei and Li Bao-lin |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 3-Hydroxybenzaldehyde 4-(p-propenyl)phenylamino-quinazoline anti-tumor activity |
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