| 甘露糖苷酶抑制剂Kifunensine的改进合成方法 |
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| 引用本文： | 袁昊林,吴玉保,杨阳,贺万丽,赵佩佩,汪颖,蔡岩.甘露糖苷酶抑制剂Kifunensine的改进合成方法[J].化学通报,2019,82(11):1013-1018. |
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| 作者姓名： | 袁昊林 吴玉保 杨阳 贺万丽 赵佩佩 汪颖 蔡岩 |
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| 作者单位： | 南开大学药学院 天津300071;天津国际生物医药联合研究院 天津300457;天津市农业科学院农作物研究所 天津300384 |
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| 基金项目： | 天津市滨海新区科技计划项目（2014） |
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| 摘 要： | Kifunensine是一种从名为Kitasatosporia kifunense的放线菌中分离出来的生物碱，它是一种中性，稳定的化合物，同时也是甘露糖苷酶I的有效抑制剂，目前被广泛地用于药物研发领域，具有非常高的商业价值，但是它的合成制备非常困难，存在收率低、合成成本高等问题。本文对其合成方法进行了研究，以廉价易得的L-古洛糖酸-γ-内酯为原料，经过一系列转化得到Kifunensine，该操作中多个步骤可以用一锅法投料，操作简便，总产率为4.8%，该方法为该化合物的大规模制备提供了新的思路。
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| 关 键 词： | Kifunensine 甘露糖苷酶抑制剂 合成改进 |
| 收稿时间： | 2019/6/5 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2019/8/26 0:00:00 |
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