新型18β-甘草次酸氨基二硫代甲酸酯衍生物的合成及抗癌活性研究 |
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引用本文: | 陈凑喜,李学强,李天才,周学章.新型18β-甘草次酸氨基二硫代甲酸酯衍生物的合成及抗癌活性研究[J].化学学报,2012,70(7):852-858. |
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作者姓名: | 陈凑喜 李学强 李天才 周学章 |
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作者单位: | 1. 宁夏大学化学化工学院,银川,750021 2. 宁夏大学化学化工学院,银川750021/宁夏天然药物工程技术研究中心,银川750021 3. 宁夏大学西部特色生物资源保护与利用教育部重点实验室,银川,750021 |
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基金项目: | 国家自然科学基金,教育部科学技术研究重点项N,宁夏自然科学基金,南大学自然资源药物化学教育部重点实验室开放基金(No.200902205)资助助项目 |
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摘 要: | 以18β-甘草次酸为原料首先经简单酰胺化反应方便地得到18β-甘草次酸哌嗪,再与二硫化碳、碳酸钾以及不同结构卤代烃"一锅煮"法快速、高效地合成了10种含氨基二硫代甲酸酯结构的新型甘草次酸酰胺类衍生物,通过IR,1H NMR,13C NMR和HR-MS对所有新化合物进行了结构确证;并以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)法评价了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的细胞毒活性.初步生物活性研究结果表明,该类化合物具有明显的抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞毒活性,给药72 h,半抑制浓度IC50最优值仅为14.42μg/mL.
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关 键 词: | 18β-甘草次酸 氨基二硫代甲酸酯 合成 抗癌活性 |
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