| 伐地那非的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 刘志瑞,李晓利,吕佩,程卯生,沙宇.伐地那非的合成工艺改进[J].合成化学,2016,24(12):1094-1097. |
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| 作者姓名： | 刘志瑞 李晓利 吕佩 程卯生 沙宇 |
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| 作者单位： | 沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 110016 |
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| 摘 要： | 以2-乙氧基苯腈为原料，依次经Pinner反应和肼解反应制得中间体2-乙氧基苯甲亚胺酸酰肼（3）； 3经两步环合，氯磺化和氨化反应制得伐地那非，其结构经1H NMR, 13C NMR和MS（ESI）确证，总收率31.6%。
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| 关 键 词： | 2-乙氧基苯腈 伐地那非 Pinner反应 药物合成 工艺改进 |
| 收稿时间： | 2016-04-19 |
Process Improvement on the Synthesis of Vardenafil |
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| LIU Zhi-rui,LI Xiao-li,Lv Pei,CHENG Mao-sheng,SHA Yu.Process Improvement on the Synthesis of Vardenafil[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2016,24(12):1094-1097. |
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| Authors: | LIU Zhi-rui LI Xiao-li Lv Pei CHENG Mao-sheng SHA Yu |
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| Abstract: | An intermediate, 2-ethoxybenzohydrazonamide(3), was prepared by the reaction of Pinner and hydrazinolysis from 2-ethoxybenzonitrile. Vardenafil was synthesized by two successive cycliza-tions, chlorosulfonation, and amination from 3. The structure was confirmed by 1 H NMR, 13 C NMR and MS(ESI). The total yield was 31. 6%. |
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| Keywords: | 2-ethoxybenzonitrile vardenafil Pinner reaction drug synthesis process improvement |
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