| 抗菌肽IB-367的固相合成与抑菌活性 |
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| 引用本文： | 王小青,高杨,尹志峰,宫闻婧,赵红玲,王良友.抗菌肽IB-367的固相合成与抑菌活性[J].合成化学,2016,24(7):600-603. |
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| 作者姓名： | 王小青 高杨 尹志峰 宫闻婧 赵红玲 王良友 |
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| 作者单位： | 1. 承德医学院 河北省中药研究与开发重点实验室，河北 承德 067000；2. 承德天创生物制品有限公司，河北 承德 067000 |
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| 基金项目： | 河北省海外高层次人才“百人计划”资助项目( E201200002)；河北省高校重点学科建设项目 |
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| 摘 要： | 采用固相合成方法，以Rink Amide树脂为载体，Fmoc保护氨基酸为原料，经苯并三唑-1-四甲基六氟磷酸酯(HBTU)/N,N-二异丙基乙胺(DIEA)缩合，三氟乙酸/苯甲硫醚/乙二硫醇/苯甲醚裂解体系脱除保护基制得IB-367线性肽(4)； 4经双氧水氧化制得IB-367一环肽(5)； 5经碘乙醇溶液氧化合成抗菌肽IB-367(6)，收率34.1%，纯度＞95.0%，其结构经MS(ESI)和氨基酸组成分析确证。抑菌活性研究结果表明：6对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为5.0 μg·mL-1。
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| 关 键 词： | 依色格南 固相合成 二硫键 抑菌活性 |
| 收稿时间： | 2016-04-29 |
Solid Phase Synthesis and Anti-microbial Activities of the Antibacterial Peptide IB-367 |
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| Abstract: | The linear peptides of IB-367(4) was synthesized according to its peptide sequence by con-densation with O-( benzotriazol-yl )-N, N, N′, N′-tetramethy-luronium ( HBTU )/N-Ethyldiisopropyl-amine( DIEA) and deprotection with trifluoroacetic acid/thioanisole/1,2-ethanedithiol/anisole, using rink amide resin as the solid supporter , and Fmoc-amino acids as raw materials .The cyclic peptide of IB-367(5) was formed by oxidation of 4 with H2O2.The antibacterial peptide IB-367(6) with yield of 34.1%and purity>95.0% was obtained by oxidation of 5 with I2 .The structure was confirmed by MS(ESI) and amino acid composition analysis .MIC of 6 on Escherichia coli and Staphylococcus aureus was 5.0 μg· mL-1 . |
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| Keywords: | IB-367 solid phase synthesis disulfide bond antimicrobial activity |
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