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| 新型2-溴苯酰胺类小分子CCR5拮抗剂的合成及其GTPγS结合性 | |
| 引用本文： | 程德军,黄斌,杨郭.新型2-溴苯酰胺类小分子CCR5拮抗剂的合成及其GTPγS结合性[J].合成化学,2016(2):144-147. |
| 作者姓名： | 程德军 黄斌 杨郭 |
| 作者单位： | 四川理工学院材料与化学工程学院,四川自贡,643000 |
| 基金项目： | 四川省教育厅科研项目(15ZB0215)，四川省自贡市重点科技计划项目(2014ZC01) |
| 摘 要： | 以2-羟基-5-溴苯甲醛为起始原料,经取代,还原和NBS溴化反应制得5-溴-2-(4-氯苯甲氧基)溴甲苯(3);以4-哌啶酮盐酸盐为原料,经保护,还原和缩合反应制得N-烯丙基-2-溴-N-哌啶基苯酰胺(7);3和7经取代反应合成了一个新型的非肽类小分子CCR5拮抗剂——N-烯丙基-2-溴-N-{N-2-(4-氯苯甲氧基)-5-溴苄基]-4-哌啶基}苯酰胺(8),总产率32.5%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。用GTPγS法测试了8的生物结合性。结果表明:8的生物结合性与TD0232接近,其IC50为(8.12±0.3)nmol·L-1。 |
| 关 键 词： | 2-羟基-5-溴苯甲醛 5-溴-2-(4-氯苯甲氧基)溴甲苯 N-烯丙基-2-溴-N-哌啶基苯酰胺 CCR5拮抗剂 非肽类小分子 合成 GTPγS结合性 |
Synthesis and GTPγS Binding Activity of Novel 2-Bromo-benzamides Small Molecule CCR5 Antagonists |
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| Abstract: | |
| Keywords: | 5-bromo-2-hydroxybenzaldehyde 5-bromo-1-[(4-chlorobenzyl) oxy]-2-bromotoluene N-allyl-2-bromo-N-(4-piperidinyl) benzamide CCR5 antagonist non-peptide small molecular synthesis GTPγS binding activity |
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