| N-[2-(4-吗啉基)乙基]苯甲酰胺类单胺氧化酶抑制剂的合成及其生物活性研究 |
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| 引用本文： | 周石洋,郭香琴,杨柳,杨善彬.N-[2-(4-吗啉基)乙基]苯甲酰胺类单胺氧化酶抑制剂的合成及其生物活性研究[J].合成化学,2016(12). |
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| 作者姓名： | 周石洋 郭香琴 杨柳 杨善彬 |
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| 作者单位： | 1. 重庆师范大学化学学院，重庆 401331; 重庆师范大学活性物质生物技术教育部工程研究中心制剂工程研究所，重庆 401331;2. 重庆师范大学化学学院,重庆,401331 |
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| 基金项目： | 重庆市社会民生科技创新专项资助项目(cstc2015shmszx80060)，活性物质生物技术教育部工程研究中心开放基金资助项目(20150408) |
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| 摘 要： | 以取代苯甲酸为原料,经缩合反应制得N-(2-溴乙基)苯甲酰胺类化合物(4a~4i);4a~4i经N-烷基化反应合成N-2-(4-吗啉基)乙基]苯甲酰胺类化合物(1a~1i),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,MS和元素分析表征。并对其生物活性进行了初步实验。实验结果表明:1a~1i对单胺氧化酶(MAO-A)有良好的抑制作用,其中1a最好,当IC50=3.652μmol·L~(-1)时,SI=42.32。
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| 关 键 词： | R-苯甲酸 苯甲酰胺 生物活性 MAO-A 合成 |
Study On Synthesis and Bioactivities of N-[2-(4-morpholinyl) ethyl] Benzamides as Monoamine Oxidase Inhibitor |
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| Abstract: | N-(2-bromoethyl) benzamide compounds (4a~4i) were synthesized by the condensation reaction of substituted benzoic acids. N-2-(4-morpholinyl) ethyl] benzamide compounds(1a ~1i) were synthesized by N-alkylation reaction of 4a~4i. The structures were characterized by 1 H NMR, 13 C NMR, MS and elemental analysis. The bioactivities were investgated. The results showed that 1a~1i have good inhibitory effect for MAO-A, 1a exhibited best inhibitory with IC50 = 3. 652μmol·L-1 , SI=42. 32. |
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| Keywords: | R-benzoic acid benzamide bioactivity MAO-A synthesis |
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