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甲磺酸迈瑞替尼的合成工艺改进
引用本文:柴雨柱,黄俊,洪声,钱祥钧,徐丹,朱春霞. 甲磺酸迈瑞替尼的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(7): 650-652. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.07.16102
作者姓名:柴雨柱  黄俊  洪声  钱祥钧  徐丹  朱春霞
作者单位:南京正大天晴制药有限公司,江苏 南京 210038
摘    要:以3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚和4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺为起始原料,经缩合、取代、还原、酰化及成盐反应合成了抗肿瘤药物--甲磺酸迈瑞替尼,总收率66.2%,其结构经1 H NMR, IR 和MS确证。

关 键 词:抗肿瘤药物  甲磺酸迈瑞替尼  药物合成  工艺改进  
收稿时间:2016-04-12

Process Improvement on the Synthesis of Mereletinib Mesylate
Abstract:Mereletinib mesylate in overall yield of 66 .2%was synthesized by condensation , substitu-tion, reduction, acylation and salifying, using 3-(2-chloropyrimidin-4-yl)-1-methylin-dole and 4-fluo-ro-2-methoxy-5-nitroaniline as starting materials .The structure was confirmed by 1 H NMR, IR and MS .
Keywords:anticancer drug  mereletinib mesylate  drug synthesis  process improvement
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