| 抗丙肝药物维拉帕维的合成 |
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| 引用本文： | 王鹏鹏,李亮,付明伟,葛敏. 抗丙肝药物维拉帕维的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(8): 735-740. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.08.16020 |
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| 作者姓名： | 王鹏鹏 李亮 付明伟 葛敏 |
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| 作者单位： | 1. 南京工业大学 生物与制药工程学院 材料化学工程国家重点实验室，江苏 南京 210009；2. 南京友杰医药科技有限公司，江苏 南京 210009 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(21072094／B0206) |
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| 摘 要： | 以7-羟甲基-1-四氢萘酮和1-溴-4-氯-苯甲醛为起始原料，经14步反应合成了抗丙肝新药维拉帕维--甲基（2S）-1-【(2S,5S)-2-【9{2［（2S,4S）-1-（2R)-2-［（甲氧基羰基）氨基］-2-苯乙酰基-4-（甲氧基甲基）吡咯烷-2-基］-1H-咪唑 5 基} 1,11-二氢异色烯［4′,3′ :6,7］萘并［1,2-d］咪唑-2-基-5-甲基吡咯烷-1-基】-3-甲基-1-氧丁烷-2-基】氨基甲酸酯，总产率10.14%，其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
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| 关 键 词： | 7-羟甲基-1-四氢萘酮 1-溴-4-氯-苯甲醛 抗丙肝药物 维拉帕维 药物合成 |
| 收稿时间： | 2016-01-12 |
Synthesis of Anti-Hepatitis C Drug Velpatasvir |
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| Abstract: | An anti-hepatitis C drug(Velpatasvir), methyl(2S)-1-[(2S,5S)-2-[9-{2-[(2S,4S)-1-(2R)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-2-phenylacetyl-4-(methoxymethyl)pyrrolidin-2-yl]-1H-imidazol-5-yl}-1,11-dihydroisochromeno[4′,3′∶6,7] naphtho[1,2-d] imidazol-2-yl-5-methylpyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate, was synthesized by a fourteen-step reaction, using 7-hydroxym-ethyl-1-tetralone and 1-bromo-4-chlorine-benzaldehyde as the starting materials.The total yield was 10.14%and the structures were confirmed by 1 H NMR and ESI-MS. |
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| Keywords: | 7-hydroxymethyl-1-tetralone 1-bromo-4-chlorine-benzaldehyde anti-hepatitis C drug Velpatasvir drug synthesis |
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