| 硝酸咪康唑的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 何斌,颜秋梅,潘富友.硝酸咪康唑的合成工艺改进[J].合成化学,2009,17(4). |
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| 作者姓名： | 何斌 颜秋梅 潘富友 |
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| 作者单位： | 1. 浙江工业大学,化学工程与材料科学学院,浙江,杭州,310014
2. 台州学院,医药化工学院,浙江,台州,317000 |
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| 基金项目： | 浙江省自然科学基金资助项目 |
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| 摘 要： | 2,4-二氯-α-氯代苯乙酮(1)与咪唑进行N-烷基化反应制得α-(1-咪唑基)-2,4-二氯苯乙酮(2);2经硼氢化钾还原得α-(1-咪唑基)-2,4-二氯苯基乙醇硼络合物(3);3直接与2,4-二氯氯苄进行O-烷基化反应合成了硝酸咪康唑(4). 2和4的结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS表征.用正交试验优化了合成2的工艺条件.在最佳反应条件1＝50 mmol, n(1) ∶ n(咪唑) ∶ n(三乙胺)=1.0 ∶ 1.2 ∶ 1.2,以苯为溶剂,于70 ℃反应1.5 h]下,2的收率达90.4%.4的总收率为68.2%.
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| 关 键 词： | 氯代苯乙酮 咪唑 硝酸咪康唑 药物合成 工艺改进 |
Process Improvement on the Synthesis of Miconazole Nitrate |
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| HE Bin,YAN Qiu-mei,PAN Fu-you.Process Improvement on the Synthesis of Miconazole Nitrate[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2009,17(4). |
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| Authors: | HE Bin YAN Qiu-mei PAN Fu-you |
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| Institution: | 1.College of Chemical Engineering and Material Science;Zhejiang University of Technology;Hangzhou 310014;China;2.School of Pharmaceutical and Chemical Engineering;Taizhou University;Taizhou 317000;China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | chlorophenylethanone imidazole Miconazole nitrate drug synthesis process improvement |
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