| 含4-氨基哌啶片段的6,7-二甲氧基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 刘斌,徐小娜,仝红娟,唐文强,王艳娇.含4-氨基哌啶片段的6,7-二甲氧基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].化学通报,2022,85(5):613-618. |
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| 作者姓名： | 刘斌 徐小娜 仝红娟 唐文强 王艳娇 |
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| 作者单位： | 陕西省中药绿色制造技术协同创新中心;咸阳职业技术学院 医药化工学院 陕西 咸阳,咸阳职业技术学院 医药化工学院 陕西 咸阳,陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,陕西省中药绿色制造技术协同创新中心 |
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| 基金项目： | 陕西省自然科学基础研究计划(面上)项目(2021JM-540),陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育项目(2019XT-1-05),陕西省教育厅专项科研计划项目(21JK0510)；陕西国际商贸学院“中药药效物质研究”创新团队资助项目(SSY18TD01)。*通讯联系人：刘斌(1982-),男,博士,讲师,研究方向：药物分子设计合成. E-mail: lb125lb@163.com. ,徐小娜2,仝红娟1,唐文强1,王艳娇1 |
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| 摘 要： | 以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸（2）和环酮（环戊酮、环己酮）为原料，在三氯氧磷作用下“一锅法”合成6,7-二甲氧基喹啉中间体（3）,再与4-氨基哌啶或4-异丙基-1-氨基环己烷（4）发生Buchwald-Hartwig偶联反应，得到含有4-氨基哌啶或4-异丙基-1-氨基环己烷片段的6,7-二甲氧基喹啉衍生物（1a～1f）,产物及中间体结构通过1H NMR、13C NMR、MS及元素分析进行表征。初步抗肿瘤活性测试表明，所合成化合物对HepG2、MCF-7、PC3和HeLa均有明显的抑制活性，尤其是化合物1b展现出较强的MCF-7抑制活性(IC50 =11.2μmol/L),甚至强于当前乳腺癌的一线治疗药物4-羟基他莫昔芬(IC50 =15.1μmol/L);此外，标题化合物对正常的乳腺上皮细胞MCF-10A没有毒性。
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| 关 键 词： | 6 7-二甲氧基喹啉 4-氨基哌啶 1-异丙基-4-氨基哌啶 Buchwald-Hartwig偶联反应 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2021/8/27 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2021/9/27 0:00:00 |
Synthesis and Anti-tumor Activity of 6,7-Dimethoxyquinoline Derivatives Containing 4-Aminopiperidine Moiety |
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| Liu Bin,Xu Xiaon,Tong Hongjuan,Tang Wenqiang and Wang Yanjiao.Synthesis and Anti-tumor Activity of 6,7-Dimethoxyquinoline Derivatives Containing 4-Aminopiperidine Moiety[J].Chemistry,2022,85(5):613-618. |
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| Authors: | Liu Bin Xu Xiaon Tong Hongjuan Tang Wenqiang and Wang Yanjiao |
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| Institution: | Collaborative innovation center of green manufacturing technology for traditional Chinese medicine in Shaanxi province,School of Pharmacy,Shaanxi Institute of International Trade Commerce;Shaanxi,China;School of pharmaceutical Chemical Engineering,Xianyang Vocational Technical College,Xianyang,;Shaanxi,China,School of pharmaceutical Chemical Engineering,Xianyang Vocational Technical College,Xianyang,Collaborative innovation center of green manufacturing technology for traditional Chinese medicine in Shaanxi province,School of Pharmacy,Shaanxi Institute of International Trade Commerce,Collaborative innovation center of green manufacturing technology for traditional Chinese medicine in Shaanxi province,School of Pharmacy,Shaanxi Institute of International Trade Commerce,Collaborative innovation center of green manufacturing technology for traditional Chinese medicine in Shaanxi province,School of Pharmacy,Shaanxi Institute of International Trade Commerce |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 6 7-dimethoxyquinoline 4-aminopiperidine 1-isopropylpiperidin-4-amine Buchwald-Hartwig coupling reaction antitumor activity |
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