| 自组装型紫杉醇键合物前药的合成与性能 |
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| 引用本文： | 张瑜,韩玉鑫,申有青. 自组装型紫杉醇键合物前药的合成与性能[J]. 功能高分子学报, 2013, 26(2) |
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| 作者姓名： | 张瑜 韩玉鑫 申有青 |
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| 作者单位： | 1. 浙江大学高分子科学与工程系,杭州,310027
2. 浙江大学化学工程与生物工程系,生物纳米工程中心,杭州310027 |
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| 摘 要： | 以p-氨基苯乙酸(APA)和六亚甲基二异氰酸酯(HDI)为连接基团,将短链聚乙二醇单甲醚(mPEG)键合到紫杉醇(PTX)上,获得双亲型PTX前药mPEG-APA-PTX和mPEG-HDI-PTX.考察了这两种前药在自主装、体外药物释放动力学、体外细胞毒性和体内血浆清除速率等方面的表现.结果表明:两前药均能在水中自组装形成稳定的纳米颗粒,载药量高达28％；mPEG-HDI-PTX纳米颗粒在水溶液中非常稳定,细胞毒性很弱,在血液系统中清除很快,而mPEG-APA-PTX纳米颗粒在pH=7.4的环境下可缓慢释放出原药PTX,细胞毒性与临床用紫杉醇针剂Tax-ol(R)相当,体内循环时间较Taxol(R)明显延长；mPEG-APA-PTX是一种可自组装、载药量高、体内循环时间长的新型纳米前药.
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| 关 键 词： | 紫杉醇 聚乙二醇 前药 自组装 高载药率 |
Synthesis and Properties of Self-assembling Paclitaxel Prodrug |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | paclitaxel PEG prodrug self-assemble high drug-loaded |
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