| 含氮芥和蒽环的新型α,β-不饱和酮的合成、表征与抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 黄伟婷,何露欣,李世晓,丘文桦,赵曦,王戴妮,龚晓璇,梁远维.含氮芥和蒽环的新型α,β-不饱和酮的合成、表征与抗肿瘤活性[J].合成化学,2023,31(2):154-160. |
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| 作者姓名： | 黄伟婷 何露欣 李世晓 丘文桦 赵曦 王戴妮 龚晓璇 梁远维 |
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| 作者单位： | 1. 广东海洋大学 化学与环境学院，广东 湛江 524088； 2. 辽宁省环保集团科源环境技术有限公司，辽宁 沈阳 110161 |
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| 基金项目： | 广东省基础与应用基础研究基金资助项目（2019A1515110313）； 湛江市科技发展专项资金竞争性分配项目（2019A01012, 2021A05045）； 广东海洋大学博士科研启动项目（R19057）； 大学生创新创业训练计划项目（CXXL2020291） |
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| 摘 要： | 为获得含氮芥和蒽环的α,β-不饱和酮衍生物及其体外抗肿瘤效果，结合Vilsmeier-Haack反应和羟醛缩合反应合成了两种新型含氮芥和蒽环的α,β-不饱和酮(1a和1b),其结构经1H NMR、13C NMR、 MS(ESI)和紫外和荧光光谱表征。采用MTT法检测了1a和1b对肺癌细胞A549、肾癌细胞786-O、宫颈癌细胞Hela和乳腺癌细胞MDA-MB-231增殖的抑制活性；采用细胞划痕实验检测了1a对Hela细胞转移的影响；采用流式细胞仪(PI染色)检测了1a对Hela细胞周期的影响。结果表明：1a和1b对4种肿瘤细胞均有良好的抗增殖活性，其中1a的活性略高于1b;1a能有效抑制Hela细胞转移，并使Hela细胞周期阻滞在S期。
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| 关 键 词： | 蒽 氮芥 α β-不饱和酮 合成 Vilsmeier-Haack反应 抗肿瘤活性 细胞周期 |
| 收稿时间： | 2022-02-25 |
Synthesis,Characterization and Anticancer Activity of Novel α,β-Unsaturated Ketones Contain Nitrogen Mustard and Anthracene |
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| HUANG Weiting,HE Luxin,LI Shixiao,QIU Wenhua,ZHAO Xi,WANG Daini,GONG Xiaoxuan,LIANG Yuanwei.Synthesis,Characterization and Anticancer Activity of Novel α,β-Unsaturated Ketones Contain Nitrogen Mustard and Anthracene[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2023,31(2):154-160. |
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| Authors: | HUANG Weiting HE Luxin LI Shixiao QIU Wenhua ZHAO Xi WANG Daini GONG Xiaoxuan LIANG Yuanwei |
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| Institution: | 1. College of Chemistry and Environment, Guangdong Ocean University, Zhanjiang 524088, China; 2. Liaoning Keyuan Environmental Technology Co., Ltd., Shenyang 110161, China |
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| Abstract: | |
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