| 新型斑蝥素羧酸衍生物的合成及其抗癌活性 |
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| 引用本文： | 李贺敏,彭国平,陈农,李贺莱. 新型斑蝥素羧酸衍生物的合成及其抗癌活性[J]. 合成化学, 2013, 21(5): 518-521 |
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| 作者姓名： | 李贺敏 彭国平 陈农 李贺莱 |
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| 作者单位： | 1. 南京中医药大学药学院,江苏南京,210046
2. 中国人民解放军61769部队,山西文水,041000 |
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| 基金项目： | 康缘中医药科技创新基金资助项目 |
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| 摘 要： | 以DMSO为溶剂,5-氟脲嘧啶(5-Fu)为修饰物,对去甲斑蝥素(2)酸酐环部分进行结构修饰,合成了一个新型的去甲斑蝥素羧酸衍生物(3),其结构经1H NMR和IR表征。采用L9(34)正交试验考察了原料比,反应温度,反应时间及溶剂用量对反应的影响。结果表明,在最佳反应条件[2 0.5 mmol,n(2)∶n(5-Fu)=1.2,于140℃反应6 h,DMSO用量15 mL]下制备的3收率为78.2%。采用MTT法研究了体外3对人肝癌细胞HepG2的抑制活性。结果表明,3在用药量为250μmol·L-1时对HepG2的抑制率为89.5%,其IC50为232.4μmol·L-1。
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| 关 键 词： | 去甲斑蝥素 5-氟尿嘧啶 合成 抗癌活性 |
Synthesis and Antitumor Activity of a Novel Cantharidin Carboxylic Derivative |
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| LI He-min , PENG Guo-ping , CHEN Nong , LI He-lai. Synthesis and Antitumor Activity of a Novel Cantharidin Carboxylic Derivative[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2013, 21(5): 518-521 |
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| Authors: | LI He-min PENG Guo-ping CHEN Nong LI He-lai |
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| Affiliation: | LI He-min;PENG Guo-ping;CHEN Nong;LI He-lai;School of Pharmacy,Nanjing University of Chinese Medicine;Unit No. 61769 of PLA; |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | norcantharidin 5-fluorouracil synthesis antitumor activity |
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