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| 欧芹酚甲醚肟酯类化合物的制备及其抗乙酰胆碱酯酶活性研究 | |
| 引用本文： | 於祥,陈娅芳,张艳,陈贵芬,张敏杰.欧芹酚甲醚肟酯类化合物的制备及其抗乙酰胆碱酯酶活性研究[J].化学研究与应用,2023(1):91-97. |
| 作者姓名： | 於祥 陈娅芳 张艳 陈贵芬 张敏杰 |
| 作者单位： | 贵州民族医药教育部国际合作联合实验室贵州中医药大学 |
| 基金项目： | 贵州省自然科学基金项目(黔科合基础[2020]1Y070)资助；;国家自然科学基金项目(82260833)资助； |
| 摘 要： | 为研发具有AChE双位点抑制的新型乙酰胆碱酯酶抑制剂，本论文以香豆素类化合物欧芹酚甲醚为先导化合物，通过氧化、还原、酯化等反应设计合成了14个欧芹酚甲醚肟酯衍生物，并经核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证。采用Ellman法测定了目标化合物在1μmol·mL-1下对乙酰胆碱酯酶的抑制活性，结果显示目标化合物4i和4n对乙酰胆碱酯酶的抑制率分别达到61.6%和51.2%,且与化合物浓度呈正相关。分子对接分析表明化合物4i可以和AChE的催化位点和外周阴离子位点结合。 |
| 关 键 词： | 欧芹酚甲醚 肟酯衍生物 抗乙酰胆碱酯酶活性 分子对接 |