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2-(4-取代苄基-1,4-高哌嗪-1-基)-N-(5-溴喹喔啉-6-基)乙酰胺衍生物的合成及正性肌力活性研究
引用本文:吴妍,马龙旭,牛天巍,孟凡领,崔勋,朴虎日.2-(4-取代苄基-1,4-高哌嗪-1-基)-N-(5-溴喹喔啉-6-基)乙酰胺衍生物的合成及正性肌力活性研究[J].有机化学,2012,32(9):1719-1724.
作者姓名:吴妍  马龙旭  牛天巍  孟凡领  崔勋  朴虎日
作者单位:1. 延边大学药学院 长白山生物资源与功能分子教育部重点实验室 延吉133002
2. 延边大学基础医学院 延吉133002
摘    要:设计合成了一系列2-(4-取代苄基-1,4-高哌嗪-1-基)-N-(5-溴喹喔啉-6-基)乙酰胺化合物,测定其对家兔离体左心房搏出量的影响,对化合物的正性肌力活性进行了初步评价.结果显示,一些衍生物在测试浓度下显示出比上市药物米力农更好的正性肌力活性,其中活性最好的化合物是3f,在浓度为3×10-5mol L-1时,增强左心房搏出量的强度达(6.18±0.06)%米力农:(2.46±0.07)%].实验中所合成的化合物通过IR,1H NMR,MS和元素分析测试进行了确证.

关 键 词:喹喔啉  高哌嗪  正性肌力活性  搏出量

Synthesis and Positive Inotropic Evaluation of 2-(4-Substituted benzyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-(5-bromoquinoxalin-6-yl)acetamides
Wu Yan , Ma Longxu , Niu Tianwei , Meng Fanling , Cui Xun , Piao Huri.Synthesis and Positive Inotropic Evaluation of 2-(4-Substituted benzyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-(5-bromoquinoxalin-6-yl)acetamides[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2012,32(9):1719-1724.
Authors:Wu Yan  Ma Longxu  Niu Tianwei  Meng Fanling  Cui Xun  Piao Huri
Institution:Wu,Yana Ma,Longxua Niu,Tianweia Meng,Fanlinga Cui,Xun,b Piao,Huri,a(aKey Laboratory of Natural Resources and Functional Molecules of the Changbai Mountain,Affiliated Ministry of Education,College of Pharmacy,Yanbian University,Yanji 133002)(bCollege of Medicine,Yanbian University,Yanji 133002)
Abstract:
Keywords:
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