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α-卤代腙与异氰的[4+1]环化反应合成5-氨基吡唑类化合物
作者姓名:全保学  赵建强  袁伟成
作者单位:中国科学院 成都有机化学研究所,四川 成都 610041;中国科学院大学,北京 100049,成都大学 高等研究院,四川 成都 610106,中国科学院 成都有机化学研究所,四川 成都 610041
摘    要:异氰与原位生成的1,2-二氮杂-1,3-共轭二烯发生[4+1]环化反应。通过优化合成工艺,得到最佳反应条件为:α-卤代腙(1.0 eq.),异氰酸酯(1.2 eq.),无水碳酸钠(1.2 eq.),二氯甲烷作溶剂,室温反应24 h。并在此条件下进行了底物普适性考察,以高达99%的收率得到一系列5-氨基吡唑化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。

关 键 词:[4+1]环化反应  5-氨基吡唑  α-卤代腙  合成
收稿时间:2020-04-01
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