| 氯吡格雷类似物的合成及其抗血小板聚集活性 |
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| 引用本文： | 陈继方,王兵,刘颖,王景阳,刘登科. 氯吡格雷类似物的合成及其抗血小板聚集活性[J]. 合成化学, 2010, 18(5) |
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| 作者姓名： | 陈继方 王兵 刘颖 王景阳 刘登科 |
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| 基金项目： | 天津市自然科学基金重点项目，"重大新药创制"科技重大专项项目，天津市科技计划项目 |
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| 摘 要： | α-溴代邻氯苯乙酸经酯化反应后再与4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶发生取代反应合成氯吡格雷类似物(4b～4e);2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)乙酸(4a)经酯化反应合成4f～4k;4f与AgNO3反应制得4l;4a经酰胺化制得另外两个氯吡格雷类似物(5c和5m).4和5的其结构经1H NMR,IR和MS表征.初步生物活性测试结果表明:4和5均有一定的抗血小板聚集作用,其中4g和4b尤其突出,对大鼠血小板聚集的抑制百分率分别为46.1%和38.2%.
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| 关 键 词： | 氯吡格雷 ADP受体拮抗剂 噻吩并吡啶 合成 抗血小板聚集活性 |
Synthesis of Clopidogrel Analogues and Their Anti-platelet Aggregation Activities |
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| CHEN Ji-fang,WANG Bing,LIU Ying,Wang Jing-yang,LIU Deng-ke. Synthesis of Clopidogrel Analogues and Their Anti-platelet Aggregation Activities[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2010, 18(5) |
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| Authors: | CHEN Ji-fang WANG Bing LIU Ying Wang Jing-yang LIU Deng-ke |
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