| ~(188)Re标记卟啉TPPS_4及其鼠体内分布行为 |
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| 引用本文： | 蒲满飞,杨玉青,贾志云,宋宏涛,刘业兵,李兴亮,邓侯富,刘国平,钟正坤,罗顺忠.~(188)Re标记卟啉TPPS_4及其鼠体内分布行为[J].化学研究与应用,2010,22(12). |
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| 作者姓名： | 蒲满飞 杨玉青 贾志云 宋宏涛 刘业兵 李兴亮 邓侯富 刘国平 钟正坤 罗顺忠 |
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| 基金项目： | 中国工程物理研究院基金，国家自然科学基金资助项目 |
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| 摘 要： | 基于卟啉类仿生分子有亲多种肿瘤性和辐射增敏性,本文作者以亚锡还原法研究了无载体188Re标记中位-四(4-磺酸苯基)卟啉(TPPS4)制备条件对188Re-TPPS4合成的影响,以荷肝癌及黑色素瘤裸鼠为模型探索了188Re-TPPS4在健康鼠及裸瘤鼠体内靶向行为。结果表明,以Sn(II)-Tart为还原剂,在pH为1~5,沸水浴氮气氛中反应30m in,可获得产率大于95%的188Re-TPPS4,其放射性比活度可达11.2 GBq(mol.TPPS4)-1;Vc可增强产物在靶器官肝的摄取以及提高188Re-TPPS4的体内稳定性,有助于防止其标记物氧化分解为ReO4-,188Re-TPPS4在瘤裸鼠体内行为实验表明肝癌或黑色素瘤对其有较高摄取,注射后8h时瘤摄取(%ID.g-1)分别为5.7和4.4,且非瘤靶组织摄取相对较低,这提示188Re-卟啉配合物可望作为潜在肿瘤治疗剂。
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| 关 键 词： | 188Re 188Re-TPPS4 体内分布 肿瘤 |
Synthesis and tumor targeting distribution of water soluble 188Re-meso- tetrakis (4-sulfophenyl) porphyrin |
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| PU Man-fei,YANG Yu-qing,JIA Zhiyun,SONG Hong-tao,LIU Ye-bing,LI Xing-liang,DENG Hou-fu,LIU Guo-ping,ZHONG Zheng-kun,LUO Shun-zhong.Synthesis and tumor targeting distribution of water soluble 188Re-meso- tetrakis (4-sulfophenyl) porphyrin[J].Chemical Research and Application,2010,22(12). |
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| Authors: | PU Man-fei YANG Yu-qing JIA Zhiyun SONG Hong-tao LIU Ye-bing LI Xing-liang DENG Hou-fu LIU Guo-ping ZHONG Zheng-kun LUO Shun-zhong |
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