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| 7-羟基异黄酮及其衍生物的合成与选择性雌激素受体结合的构效关系研究 | |
| 引用本文： | 王星,吕广颖,杨利娟,王飞,王淳. 7-羟基异黄酮及其衍生物的合成与选择性雌激素受体结合的构效关系研究[J]. 有机化学, 2011, 31(8) |
| 作者姓名： | 王星 吕广颖 杨利娟 王飞 王淳 |
| 作者单位： | 1. 中国科学院成都生物研究所 成都610041;中国科学院研究生院 北京00049 2. 西南科技大学材料科学与工程学院 绵阳621010 3. 成都中医药大学药学院 成都611137 4. 中国科学院成都生物研究所 成都610041 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金(Nos.90713002,20932007)资助项目 |
| 摘 要： | 以多酚类化合物和多取代苯乙酸类化合物为原料,用一锅法合成了24个7-羟基异黄酮类化合物;并从一锅法制得的3d,3g经脱除甲基得到两个2'-羟基取代的异黄酮化合物4a和4b.雌激素受体(Estrogen receptors,ERs)的选择性结合活性试验表明:26个化合物(包括4个新化合物3r,3s,3u和3v)中,9个化合物与ERβ相对于ERα的选择性作用强于染料木素(Genistein);发现7,8-二羟基异黄酮类化合物与ERβ相对结合能力高于相应7-羟基异黄酮类化合物;4'取代基对化合物与ERβ结合相对于ERα的选择性影响从大到小为:H>Cl>F>OH;2',3'及5'位取代基降低异黄酮对ERα和ERβ的亲和性. |
| 关 键 词： | 7-羟基异黄酮 雌激素受体 选择性激动 构效关系 |
Synthesis and Selective Estrogen Receptor Binding Affinity of 7-Hydroxylisoflavones |
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| Wang Xing,Lü Guangying,Yang Lijuan,Wang Fei,Wang Chun. Synthesis and Selective Estrogen Receptor Binding Affinity of 7-Hydroxylisoflavones[J]. Chinese Journal of Organic Chemistry, 2011, 31(8) | |
| Authors: | Wang Xing Lü Guangying Yang Lijuan Wang Fei Wang Chun |
| Affiliation: | Wang,Xinga,b Lü,Guangyingc Yang,Lijuand Wang,Feia Wang,Chun*,a(a Chengdu Institute of Biology,Chinese Academy of Sciences,Chengdu 610041)(b Graduate University of Chinese Academy of Sciences,Beijing 100049)(c School of Materials Science and Engineering,Southwest University of Science and Technology,Mianyang 621010)(d School of Pharmaceutical Sciences,Chengdu University of Traditional Chinese Medicine,Chengdu 611137) |
| Abstract: | |
| Keywords: | 7-hydroIsoflavone estrogen receptor binding affinity structure-activity relationship(SAR) |
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