| 非达司他的合成新方法 |
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| 引用本文： | 吴成龙,黄志雄,桑志培,周鸣强,邓勇.非达司他的合成新方法[J].有机化学,2011,31(8). |
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| 作者姓名： | 吴成龙 黄志雄 桑志培 周鸣强 邓勇 |
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| 作者单位： | 1. 四川大学华西药学院药物化学系 成都610041
2. 四川大学华西药学院药物化学系 成都610041;四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室 成都610041 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(Nos.20672077,20872099)资助项目 |
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| 摘 要： | 发展一条醛糖还原酶抑制剂非达司他的新合成方法,以价廉、易得的N-苯基马来酰亚胺和对氟苯酚为原料,在碱催化下经Oxo-Michael加成反应、水解、(S)-α-苯乙胺拆分、Friedel-Crafts酰化反应得(S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸,进一步经Bucherer-Bergs乙内酰脲化反应和氯化4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐(DMT-MM)作用下的酰胺化反应得目标物,7步反应总收率22.4%.所有中间体和目标物经1H NMR,13C NMR,HRMS及比旋光度确证并与文献值比较.该方法原料易得、反应条件温和,操作简便,收率良好,产物分离纯化容易,适合大规模制备非达司他.
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| 关 键 词： | 醛糖还原酶抑制剂 非达司他 (S)-2-(4-氟苯氧基)-1 4-丁二酸 (S)-6-氟-3 4-二氢-4-氧-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸 合成 |
A Novel Synthesis of Fidarestat |
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| Wu Chenglon,Huang Zhixiong,Shang Zhipei,Zhou Mingqiang,Deng Yong.A Novel Synthesis of Fidarestat[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2011,31(8). |
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| Authors: | Wu Chenglon Huang Zhixiong Shang Zhipei Zhou Mingqiang Deng Yong |
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| Institution: | Wu,Chenglonga Huang,Zhixionga Shang,Zhipeia Zhou,Mingqianga Deng,Yong*,a,b(a Department of Medicinal Chemistry,West China School of Pharmacy,Sichuan University,Chengdu 610041)(b Key Laboratory of Drug Targeting and Drug Delivery System,Ministry of Education,Chengdu 610041) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | aldose reductase inhibitor fidarestat (S)-2-(4-fluorophenoxy)succinic acid (S)-6-fluoro-3 4-dihydro-4-oxo-2H-1-benzopyran-2-carboxylic acid synthesis |
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