4-烷硒基-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性 |
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引用本文: | 王志光,马维勇,张椿年. 4-烷硒基-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性[J]. 化学学报, 1993, 51(9): 933-936 |
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作者姓名: | 王志光 马维勇 张椿年 |
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作者单位: | 国家医药管理局上海医药工业研究院 |
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摘 要: | 4-溴-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素与硒脲作用生成假硒脲盐.该化合物在三乙胺作用下转化为类似于硒醇的不稳定中间体;而在氮气保护下,与活泼卤代烃室温反应即可得到相应的硒醚.六个硒取代的化合物均显示良好的体外抑制L1210及KB细胞活性.
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关 键 词: | 三乙胺 P 硒化合物 鬼桕毒 抗肿瘤药 去甲表鬼臼毒素 去甲表鬼臼毒素 硒脲 |
Synthesis and antitumor activities of 4-alkylselenyl-4-deoxy-4''- demethylepipodophyliotoxin |
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Abstract: | Reaction of 4-bromo-4-deoxy-4'-demethylepipodophyllotoxin with selenourea followed by displacement with active alkyl halides in the presence of Et3N gave 4-alkylselenyl-4-deoxy-4'-demethylepipodophyllotoxins. Six compounds containing Se, e.g. I, showed marked antitumor activities. |
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Keywords: | TRIETHYL AMINE P SELENIUM COMPOUNDS PODOPHYLLOTOXIN ANTITUMOR DRUGS SELENOUREA |
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