| 丁苯酞苯环取代衍生物的合成及其抗凝活性研究 |
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| 引用本文： | 杨娅,贾镇,李毅,李永,汤磊,樊玲玲.丁苯酞苯环取代衍生物的合成及其抗凝活性研究[J].化学研究与应用,2024(1):111-117. |
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| 作者姓名： | 杨娅 贾镇 李毅 李永 汤磊 樊玲玲 |
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| 作者单位： | 贵州医科大学药学院贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(32060627)资助；;贵州省科技计划项目(黔科合基础-ZK[2023]一般309)资助； |
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| 摘 要： | 为了寻找潜在的治疗缺血性脑卒中候选化合物,以丁苯酞为起始原料,经硝化、还原、酰化、桑德迈尔反应合成了一系列丁苯酞苯环取代衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明:化合物3、6、8a、8c和9c对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集的抑制活性(IC50=0.28～0.92 mmol·L-1)优于先导化合物丁苯酞(IC50=1.35 mmol·L-1)和阳性对照阿司匹林(IC50=1.15 mmol·L-1);化合物3、6、8c和9c对花生四烯酸(AA)诱导的血小板凝集具有优良的抑制活性(IC50=0.03～0.15mmol·L-1),其中化合物6(IC50=0.03 mmol·L-1)优于阿司匹林(IC50=0.04 mmol·L-1...
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| 关 键 词： | 丁苯酞衍生物 设计 合成 抗血小板凝集活性 |
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