| 1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的合成新方法 |
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| 引用本文： | 黄志雄,吴成龙,桑志培,邓勇.1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的合成新方法[J].有机化学,2012,32(12):2368-2372. |
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| 作者姓名： | 黄志雄 吴成龙 桑志培 邓勇 |
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| 作者单位： | 1. 四川大学华西药学院 药物化学系 成都610041
2. 四川大学华西药学院 药物化学系 成都610041;四川大学华西药学院 靶向药物及释药系统教育部重点实验室 成都610041 |
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| 摘 要： | 发展了一条1,2,6,7-四氢-8H-茚并5,4-b]呋喃-8-酮的新合成方法,以价廉、易得的对溴苯酚为原料,在无水碳酸钾作用下与2-溴乙醛缩二乙醇缩合后用多聚磷酸(PPA)环合得5-溴苯并呋喃,该中间体与丙烯酸甲酯在Pd(OAc)2催化下,经Heck偶合反应得3-(苯并呋喃-5-基)丙酸甲酯,在氢氧化钠水溶液中经Raney Ni催化氢化和水解一锅反应得3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸,再经二溴代、Friedel-Crafts酰化反应和氢解脱溴,得1,2,6,7-四氢-8H-茚并5,4-b]呋喃-8-酮,7步反应总收率49.9%.该方法原料易得、反应条件温和、操作简便、产物分离纯化容易,收率良好,适合大规模制备1,2,6,7-四氢-8H-茚并5,4-b]呋喃-8-酮.
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| 关 键 词： | 3-(2 3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸 1 2 6 7-四氢-8H-茚并[5 4-b]呋喃-8-酮 雷美替胺 褪黑素受体激动剂 中间体 合成 |
An Improved Synthesis of 1,2,6,7-Tetrahydro-8H-indeno[5,4-b]furan-8-one |
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| Huang Zhixiong
,
Wu Chenglong
,
Shang Zhipei
,
Deng Yong.An Improved Synthesis of 1,2,6,7-Tetrahydro-8H-indeno[5,4-b]furan-8-one[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2012,32(12):2368-2372. |
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| Authors: | Huang Zhixiong Wu Chenglong Shang Zhipei Deng Yong |
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| Institution: | Huang,Zhixionga Wu,Chenglonga Shang,Zhipeia Deng,Yong,a,b(aDepartment of Medicinal Chemistry,West China School of Pharmacy,Sichuan University,Chengdu 61004)(bKey Laboratory of Drug Targeting and Drug Delivery System,Ministry of Education,West China School of Pharmacy,Sichuan University,Chengdu 610041) |
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