| 3,4-二芳基吡咯酮衍生物的合成和生物活性 |
| |
| 引用本文： | 韦丽,杨晓丽,袁吉文,胡宏纹,陆国元.3,4-二芳基吡咯酮衍生物的合成和生物活性[J].有机化学,2012,32(12):2339-2343. |
| |
| 作者姓名： | 韦丽 杨晓丽 袁吉文 胡宏纹 陆国元 |
| |
| 作者单位： | 1. 南京大学化学化工学院 南京210093
2. 南京大学化学化工学院 南京210093;江苏省姜堰中学 姜堰225500 |
| |
| 摘 要： | 考布他汀-A4(Combretastatins-A4,CA-4)是从天然产物中分离得到的抗癌活性化合物,其分子中Z-构型烯键易异构化转变为无抗癌活性的E-构型.以吡咯-2,5-二酮或吡咯-2-酮代替烯键,设计合成了4个新的CA-4类似物.它们的合成是以3,4-二甲氧基苯乙酮或3-氟-4-甲氧基苯乙酮为起始原料,经α-溴化、改良的Gabriel合成法、与3,4,5-三甲氧基苯乙酸缩合、环化-氧化或环化四步反应完成.其结构用1H NMR,13C NMR,ESI-MS及元素分析进行了表征.用MTT法测试了CA-4类似物对人白血病细胞HL-60、肝癌细胞SMMC-7721和肺腺癌细胞A549的体外抗肿瘤活性.初步结果表明,含氟化合物3,4-二芳基-2,5-吡咯酮(1b)的抗肿瘤活性接近CA-4,IC50值达到0.03～0.05μmol·L-1.
|
| 关 键 词： | 考布他汀类似物 合成 抗肿瘤活性 3 4-二芳基吡咯二酮 3 4-二芳基吡咯酮 |
Synthesis and in vitro Antitumor Activities of 3,4-Diaryl Substituted Pyrrolones Derivatives |
| |
| Wei Li
,
Yang Xiaoli
,
Yuan Jiwen
,
Hu Hongwen
,
Lu Guoyuan.Synthesis and in vitro Antitumor Activities of 3,4-Diaryl Substituted Pyrrolones Derivatives[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2012,32(12):2339-2343. |
| |
| Authors: | Wei Li Yang Xiaoli Yuan Jiwen Hu Hongwen Lu Guoyuan |
| |
| Institution: | Wei,Lia Yang,Xiaolia,b Yuan,Jiwena Hu,Hongwena Lu,Guoyuan,a(aDepartment of Chemistry,State Key Laboratory of Coordination Chemistry,Nanjing University,Nanjing 210093)(bJiangyan High School,Jiangyan 225500) |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | |
| 本文献已被 CNKI 万方数据 等数据库收录！ |
|
