羟甲芬太尼对离体器官阿片受体亚型的选择性

受体结合试验已经提示羟甲芬太尼可能是μ受体激动剂。本文研究羟甲芬太尼对离体器官阿片受体的作用。羟甲芬太尼对豚鼠迴肠与小鼠输精管电刺激引起的收缩有很强的抑制作用,它们的IC_(50)分别为0.15nM与0.89nM。在豚鼠迴肠与小鼠输精管,羟甲芬太尼的抑制作用容易被纳洛酮(μ受体拮抗剂)和Mr.2266(μ受体和k受体拮抗剂)拮抗,表明该化合物选择性作用于豚鼠迴肠与小白鼠输精管μ受体。和μ激动剂(D-Ala~2,MePhe~4,Gly-ol~5)脑啡肽一样,羟甲芬太尼在大鼠输精管只呈现激动活性,没有拮抗作用。在兔输精管(含单一的k受体),羟甲芬太尼作用很弱,IC_(50)高达149nM,比豚鼠迴肠上的作用弱1000倍。这些结果进一步证明羟甲芬太尼是一个强效的选择性μ受体激动剂。