| 4, 6-二芳基-2-氨基嘧啶类衍生物的合成与生物活性 |
| |
| 引用本文： | 江银枝,周俊,梁大伟,蒋玲波,刘正江. 4, 6-二芳基-2-氨基嘧啶类衍生物的合成与生物活性[J]. 应用化学, 2011, 28(2): 209-213. DOI: 10.3724/SP.J.1095.2011.00248 |
| |
| 作者姓名： | 江银枝 周俊 梁大伟 蒋玲波 刘正江 |
| |
| 作者单位： | (浙江理工大学化学系 杭州 310018) |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学青年基金(20901067); 浙江省自然科学基金(Y4080342)资助项目 |
| |
| 摘 要： | 合成并表征了5种4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类化合物。 测试了它们对大肠肝菌甲硫酰胺肽酶(EcMetAP)的抑制作用及对CXCR4受体的拮抗作用。 发现5种化合物均对EcMetAP酶活有抑制作用，除化合物2外均对CXCR4受体有拮抗作用。 利用FieldTemplater和FieldAlign软件对化合物1～5的上述活性构效关系进行了分析，初步认为化合物的嘧啶环3位N原子及4位取代苯环上若引入给电子基团，可增强这类化合物的EcMetAP酶抑制活性；在嘧啶环2位引入负电性较强的基团取代，改造2个苯环和嘧啶环的4、5、6位Ｃ原子的结构可增强其CXCR4受体拮抗活性。
|
| 关 键 词： | 嘧啶 合成 大肠杆菌甲硫酰胺肽酶 CXCR4 构效关系 |
| 收稿时间： | 2010-04-29 |
| 修稿时间： | 2010-07-01 |
Synthesis and Biological Activities of 4,6-Diaryl-2-aminopyrimidine Derivatives |
| |
| JIANG Yinzhi,ZHOU Jun,LIANG Dawei,JIANG Lingbo,LIU Zhengjiang. Synthesis and Biological Activities of 4,6-Diaryl-2-aminopyrimidine Derivatives[J]. Chinese Journal of Applied Chemistry, 2011, 28(2): 209-213. DOI: 10.3724/SP.J.1095.2011.00248 |
| |
| Authors: | JIANG Yinzhi ZHOU Jun LIANG Dawei JIANG Lingbo LIU Zhengjiang |
| |
| Affiliation: | (Department of Chemistry,Zhejiang Science-Technique University,Hangzhou 310018) |
| |
| Abstract: | Five kinds of 4,6-diaryl-2-aminopyrimidine derivatives were synthesized and characterized by IR,MS and 1H NMR.The Escherichia coli methionine aminopeptidase(EcMetAP) inhibit-activities and the CXCR4 receptor antogonists activities of the five compounds were determined.The results show that all the five compounds have the EcMetAP inhibit-activities,and they also have CXCR4 receptor antogonists activities except the compound 2.The structure-activity relationships were studied by the FieldTemplater and FieldAl... |
| |
| Keywords: | pyrimidine synthesis EcMetAP CXCR4 structure-activity relationship |
| 本文献已被 CNKI 万方数据 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《应用化学》浏览原始摘要信息 |
|
点击此处可从《应用化学》下载全文 |
