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| 新型α1受体拮抗剂先导化合物的寻找(I): 5-氯-2-(4-(芳氧烷基)哌嗪-1-基)苯并噁唑类化合物的设计、合成及生物活性研究 | |
| 作者姓名： | 李嘉宾a 江振洲b 王 涛b 刘明明a 夏 俊c 吴 斌d 夏 霖 e |
| 作者单位： | (a中国药科大学 无机化学教研室 南京 210009) (b中国药科大学 新药筛选中心 南京 210009) (c中国药科大学 新药研究中心 南京 210009) (d南京医科大学 药物化学教研室 南京 210029) (e中国药科大学 药物化学教研室 南京 210009) |
| 基金项目： | 国家863计划 ， 江苏省高校自然科学研究计划 |
| 摘 要： | 为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂, 以本研究组发现的2-[(4-(2-(2-氯苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)甲基]-5-甲基苯并噁唑(wb5c)为先导化合物, 结合已构建的α1-AR拮抗剂药效团模型, 通过骨架改造, 设计出以苯并噁唑-2-基哌嗪为母核的目标物, 然后以5-氯-2-氨基酚和取代苯酚为原料, 经缩合、卤代、氨化、Williamson醚合成、取代等反应共合成11个新目标化合物, 结构经ESI-MS, 1H NMR, IR及HRMS确证. 初步药理活性实验表明, 目标物具有中等强度α1受体拮抗活性, 符合我们提出的三元素药效团模型. 5-氯-2-[4-(芳氧烷基)哌嗪-1-基]类化合物是一类新的具有潜在开发价值的α1受体拮抗剂. |
| 关 键 词： | 良性前列腺增生 α1受体 拮抗剂 药效团 苯并噁唑 哌嗪 |
| 收稿时间： | 2008-09-23 |
| 修稿时间： | 2008-11-04 |
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