| 3-甲基芬太尼衍生物的合成、镇痛活性及其与受体亲和力关系的研究 |
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| 引用本文： | 金文桥,徐珩,朱友成,方苏南,夏兴林,黄忠明,葛邦錀,池志强.3-甲基芬太尼衍生物的合成、镇痛活性及其与受体亲和力关系的研究[J].中国科学A辑,1980,23(12):1219-1227. |
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| 作者姓名： | 金文桥 徐珩 朱友成 方苏南 夏兴林 黄忠明 葛邦錀 池志强 |
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| 作者单位： | 中国科学院上海药物研究所 |
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| 摘 要： | 本文报道了3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性(小鼠,腹腔注射,热板法).化合物7302,即顺-N-1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(3-甲基/4-丙酰苯胺为顺式)为其中最强者(ED50为0.0022毫克/公斤),强度是芬太尼的28倍,即达吗啡6300倍.用高压液相法测定了10个该类化合物的油/水分配系数,它们的log P值在3左右.其镇痛强度和油/水分配系数之间无规律性变化.其中8个化合物的小鼠脑突触浆膜(P_2部分)的受体结合试验表明:受体亲和力和镇痛强度之间具有良好的线性关系(r=0.998).文中证实了该类化合物的镇痛强度主要取决于与受体的结合能力.
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