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| cis-[（trans-1，2-双（氨甲基）环丁烷）（3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸根）合铂（Ⅱ）]的合成和抗癌活性 | |
| 作者姓名： | 高安丽 邱洁 侯树谦 姜婧 楼丽广 刘伟平 |
| 作者单位： | 昆明贵金属研究所, 稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室, 昆明 650106,临沧市妇幼保健中心, 临沧 677000,昆明贵金属研究所, 稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室, 昆明 650106,昆明贵金属研究所, 稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室, 昆明 650106,中国科学院上海药物研究所肿瘤药理研究室, 上海 201203,昆明贵金属研究所, 稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室, 昆明 650106 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金（NO.21661018）和云南省科技计划项目（No.2014BC010，2016BC021）资助。 |
| 摘 要： | 通过对洛铂和卡铂的结构进行重组和优化，合成了一种新型洛铂衍生物cis-[（trans-1，2-双（氨甲基）环丁烷）（3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸根）合铂（Ⅱ）]，采用元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振表征了其化学结构，并考察了此化合物的水溶性和稳定性。应用标准SRB法测试了目标化合物对人肺癌细胞株（NCI-H460、A549）、人乳腺癌细胞株（DU4475）、人白血病细胞株（Sup-B15）生长的抑制活性，评价了它对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗作用。结果表明：目标化合物水溶性好、稳定，对多种癌细胞的生长有明显的抑制活性，IC50均小于10 μmol·L-1。更重要的是，其体内对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗效果明显，与洛铂相当。 |
| 关 键 词： | 铂类配合物 合成 表征 抗癌活性 |
| 收稿时间： | 2016-12-01 |
| 修稿时间： | 2017-03-14 |
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