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钯催化的联烯与胺缩醛的胺甲基胺化反应
摘 要:
正1,3-二胺是天然产物和药物的重要结构单元,相对于1,2-二胺类化合物,1,3-二胺的合成较为困难.因此,1,3-二胺的高效合成一直是有机合成领域中具有挑战的课题之一.中国科学院兰州化学物理研究所黄汉民等利用他们先前发现胺缩醛对Pd(0)氧化加成生成三元环钯"Pd-CH2NR2"亲核试剂的新型基元反应,在Pd(Xantphos)(CH2NBn2)]OTf催化下,以100%的原子经济性实现了联烯的双官能化反应,一步合成了具有重要生理活性的药物中间体1,3-二胺.
关 键 词:
缩醛
钯催化
胺化反应
高效合成
基元反应
原子经济性
天然产物
亲核试剂
二胺
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