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| 新型含偕二甲基结构的PAR-1拮抗剂的合成及其抗血小板聚集活性 | |
| 引用本文： | 张林山,苗华明,张海良,谭初兵,周植星,邵华,李明,赵桂龙.新型含偕二甲基结构的PAR-1拮抗剂的合成及其抗血小板聚集活性[J].合成化学,2012,20(6):696-700. |
| 作者姓名： | 张林山 苗华明 张海良 谭初兵 周植星 邵华 李明 赵桂龙 |
| 作者单位： | 1. 天津药物研究院药物设计与发现天津市重点实验室,天津300193;青岛科技大学化学与分子工程学院,山东青岛266042 2. 天津药物研究院药物设计与发现天津市重点实验室,天津,300193 3. 山东轻工业学院化学与制药工程学院,山东济南250353;天津药物研究院药物设计与发现天津市重点实验室,天津300193 |
| 基金项目： | 国家重大新药创新专项大平台子课题 |
| 摘 要： | 以1-(5-叔丁基-4-羟基-3-溴苯基)乙酮和3,3-二甲基-5,6-二乙氧基-二氢异吲哚-1-亚胺为主要原料,设计并合成了3个新型的含有偕二甲基结构的PAR-1拮抗剂——1-(3-叔丁基-4-烷氧基-5-取代氨基苯基)-2-(5,6-二乙氧基-3,3-二甲基-1,3-二氢-1-亚胺基-2H-异吲哚-2-基)乙酮氢溴酸盐(2a～2c),其结构经1H NMR和13C NMR表征。TRAP诱导的人血小板聚集活性测试结果表明,2a～2c具有一定的抗血小板聚集作用。 |
| 关 键 词： | 偕二甲基 PAR-1拮抗剂 药物合成 抗血小板聚集活性 |
Synthesis and Anti-platelet Aggregation Activities of New gem-Dimethyl-bearing PAR-1 Antagonists |
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| ZHANG Lin-shan , MIAO Hua-ming , ZHANG Hai-liang , TAN Chu-bing , ZHOU Zhi-xing , SHAO Hua , LI Ming , ZHAO Gui-long.Synthesis and Anti-platelet Aggregation Activities of New gem-Dimethyl-bearing PAR-1 Antagonists[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2012,20(6):696-700. | |
| Authors: | ZHANG Lin-shan MIAO Hua-ming ZHANG Hai-liang TAN Chu-bing ZHOU Zhi-xing SHAO Hua LI Ming ZHAO Gui-long |
| Institution: | 1,2(1.School of Chemical and Pharmaceutical Engineering,Shandong Polytechnic Institute,Jinan 250353,China; 2.Tianjin Key Laboratory of Molecular Design and Drug Discovery,Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193,China;3.College of Chemistry and Molecular Engineering,Qingdao University of Science and Technology,Qingdao 266042,China) |
| Abstract: | |
| Keywords: | |
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