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合成3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯的工艺改进
引用本文:张伟光,蔡志强,刘洪强,徐为人,汤立达. 合成3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯的工艺改进[J]. 合成化学, 2012, 20(6)
作者姓名:张伟光  蔡志强  刘洪强  徐为人  汤立达
作者单位:1. 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室释药技术与药代动力学国家重点实验室,天津300193;天津中医药大学,天津300193
2. 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室释药技术与药代动力学国家重点实验室,天津300193;辽宁科技学院生物医药与化学工程学院,辽宁本溪117004
3. 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室释药技术与药代动力学国家重点实验室,天津,300193
基金项目:国家重大新药创制专项基金资助项目
摘    要:以2-氨基吡啶(2)和丙烯酸乙酯(3)为起始原料,经一步反应合成了凝血酶因子抑制剂达比加群酯的关键中间体3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯,其结构经1H NMR和ESI-MS确证.最佳反应条件为:2 120 mmol,n(2)∶n(3) =1.00∶1.08,于100℃回流反应24h,收率79.6%.

关 键 词:2-氨基吡啶  3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯  药物合成  工艺改进

Process Improvement on the Synthesis of Ethyl 3-(2-Pyridineamino) propanoate
ZHANG Wei-guang , CAI Zhi-qiang , LIU Hong-qiang , XU Wei-ren , TANG Li-da. Process Improvement on the Synthesis of Ethyl 3-(2-Pyridineamino) propanoate[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2012, 20(6)
Authors:ZHANG Wei-guang    CAI Zhi-qiang    LIU Hong-qiang    XU Wei-ren    TANG Li-da
Abstract:
Keywords:
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