| 新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-氮芥衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 赵明霞,张东霞,常进,赵治巨,齐传民,姜俊兵.新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-氮芥衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[J].化学通报,2021,84(8):803-813. |
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| 作者姓名： | 赵明霞 张东霞 常进 赵治巨 齐传民 姜俊兵 |
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| 作者单位： | 山西工程技术学院矿业工程系 阳泉 045000;河北省行唐县人民医院 行唐 050600;太原理工大学生物医学工程学院 太原 030000;河北省邢台学院化学与化工学院 邢台 054001;北京师范大学化学学院 北京 100875 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(21571021)、山西省重点研发计划重点项目(201603D21109-2)、山西省自然科学基金项目(201701D221283)、山西省高等学校科技创新项目(2019L0985)、阳泉市科技研发项目(2019G30)和山西省大学生创新创业训练计划项目(2019001,2020001)资助 |
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| 摘 要： | 吡唑并嘧啶是一类具有广泛生物活性的杂环结构母体，同时，氮芥类药物被广泛应用于临床治疗癌症。本文基于药物设计的拼合原理，以简单易得的原料制备取代吡唑并1,5-a]嘧啶中间体，通过将其与苯胺氮芥组分进行拼接，合成了一系列新型吡唑并1,5-a]嘧啶-氮芥化合物，并评估了目标化合物对五种不同肿瘤细胞（HepG2，SH-SY5Y，A549，MCF-7和DU145）的抗增殖活性。结果表明，化合物9a～9g 对A549，HepG2和SH-SY5Y肿瘤细胞表现出很好的抑制活性，其中化合物9b的抑制活性分别为7.44，3.69和0.84 μmol/L，活性高于参考药物索拉菲尼和美法仑。
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| 关 键 词： | 吡唑并[1 5-a]嘧啶 氮芥 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2020/11/28 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2021/1/25 0:00:00 |
Design, Synthesis and Anticancer Activity Studies of Novel Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-Nitrogen Mustard Derivatives |
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| Zhao Mingxi,Zhang Dongxi,Chang Jin,Zhao Zhiju,Qi Chuanmin and Jiang Junbing.Design, Synthesis and Anticancer Activity Studies of Novel Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-Nitrogen Mustard Derivatives[J].Chemistry,2021,84(8):803-813. |
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| Authors: | Zhao Mingxi Zhang Dongxi Chang Jin Zhao Zhiju Qi Chuanmin and Jiang Junbing |
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| Institution: | Department of Mining Engineering,Shanxi Institute of Technology,Xingtang General Hospital,Xingtang,College of Biomedical Engineering,Taiyuan University of Technology,College of Chemical Engineering and Biotechnology,Xingtai University,,Key Laboratory of Radiopharmaceuticals,Ministry of Education,College of Chemistry,Beijing Normal University,Department of Mining Engineering,Shanxi Institute of Technology |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Pyrazolo[1 5-a]pyrimidine Nitrogen mustard antitumor activity |
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